Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Természetes anyagok mint kémiai kiindulópontok: a varenicline (Chantix) felfedezése

A vareniclin (3.89. ábra) egy a nikotinos acetilkolin receptorokon ható parciális agonista vegyület, amely új terápiás lehetőséget jelent a dohányzásról való leszokás támogatásában. A vareniclint az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerengedélyezési Hivatala (Food and Drug Administration, FDA) és az Európai Gyógyszerügyi Hatóság (EMEA) 2006-ban mint nikotinhelyettesítő terápiát engedélyezte. A vegyület fejlesztésének alapkoncepciója egészen az 1980-as évek végére nyúlik vissza, amikor Rose és Levin egy kombinált nikotinos acetilkolin receptor agonista és antagonista terápiát javasoltak a dohányzásról való leszokás farmakoterápiás támogatására. Elképzelésük szerint az agonista nikotin és az antagonista mekamilamin (3.89. ábra) együttes alkalmazása a leszokást az egyszerű nikotinhelyettesítő terápiához képest hatékonyabban segítheti elő. A két javasolt vegyület eltérő farmakokinetikai tulajdonságai, továbbá elsősorban a mekamilamin mellékhatásai az elképzelés felülvizsgálatához vezettek. Így merült fel 1993-ban a Pfizer kutatóiban, hogy az együtt adagolt agonista és antagonista helyett a kívánt hatást egyetlen farmakon, egy célszerűen választott parciális agonista alkalmazásával érjék el.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave