Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Biokémiai szűrőrendszer

Sok esetben a célba vett és vizsgálni kívánt receptor, illetve enzim működését hatékonyan befolyásoló vegyület nem ismert, ezért a biológiai célponttal kölcsönhatásba kerülő, ahhoz affinitást mutató ligadum(ok)ot vagy enzimgátlókat nagyszámú vegyület vizsgálatával választják ki. Amíg a kilencvenes évek elején heti tízezer vegyület szűrővizsgálatára nyílt lehetőség a robotizált, nagy áteresztőképességű in vitro screen-rendszereken (HTS, lásd 3.2. fejezet), addig napjainkban az ultranagy áteresztőképességű rendszereken (uHTS) naponta akár százezer, vagy ezt meghaladó számú vegyület is vizsgálható. Nagyon fontos, hogy a vizsgált vegyülettárak minél többféle struktúrát tartalmazzanak (diverzitás, részletesebben lásd 1.4.3. fejezet). A virtuális szűrés (3.6. fejezet) során azok a származékok, amelyek korábbi tapasztalatok alapján várhatóan nem mutatnak kedvező tulajdonságokat, már a tervezési fázisban kiszűrhetők. Szerves szintetikus munkára a kutatás ezen korai szakaszában is szükség lehet, amennyiben a szűrővizsgálatokhoz ismert aktív molekulára vagy izotóppal jelzett vegyületre van szükség.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave