Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


A Friedman-paradoxon (Janssen és Van der Eycken 1968)

Az éterekben levő oxigén atom és az alifás láncban levő metilén csoport C-atomja hasonló tetrahedrális szerkezettel rendelkezik, tehát normál bioizosztériát kell feltételeznünk közöttük. Valójában az O ↔ CH2 csere gyakran vezet nem várt hatásváltozáshoz. Friedman azt figyelte meg, hogy „az éter-oxigén elhagyása gyakran sokkal kisebb biológiai aktivitásváltozáshoz vezet néhány esetben, mint az oxigén helyettesítése CH2 csoporttal”. Így például a meperidin (R = Me) analógjai körében az N-fenoxipropil csoport cseréje az izoszter fenilbutilra (O → CH2 csere) a fájdalomcsillapító hatás 1/10-re csökkenését eredményezi, addig az oxigén elhagyása még növeli is valamennyivel az aktivitást (4.75. ábra).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave