Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Vizsgálandó vegyületek

A gyógyszergyárak a nagy áteresztő képességű biológiai rendszerek molekulaéhségének kielégítésére a korábbi években szintetizált vegyületeket vegyülettárakban helyezték el. A vegyülettárakban őrzött molekulák körét és diverzitását gyakran bővítik mások által szintetizált vegyületek vásárlásával. A szilárd formában tárolt vegyületek mellett általában több másolatban oldatfázisú vegyülettárat is fenntartanak. A vizsgálatba bevont vegyületek körét bővíteni lehet a kilencvenes évek elejére kifejlődött kombinatorikus kémia eszköztárával, amelyekkel kombinatorikus elvek felhasználásával igen rövid idő alatt nagyszámú és diverz szerkezetű vegyületeket tartalmazó molekulahalmaz állítható elő. Egy-egy szűrővizsgálat során általában 0,01–0,5%-os gyakorisággal találnak aktivitást mutató származékot, amelyeket találatnak (hit) neveznek, így egy vagy szerencsés esetben több eltérő szerkezetű vegyülethez jutnak. Ezek szerkezetének módosításával, a szerkezet-hatás összefüggések felhasználásával jutnak el a kívánt hatású és szelektivitású vezérmolekulá(k)hoz (lead).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave