Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Enzimek

Az enzimeknek három kitüntetett részletük szolgálhat gyógyszercélpontként. A szubsztrátkötőhely, az esetleges kofaktor kötőhelye, valamint az ún. alloszterikus modulátorok kötőhelye. A szubsztrátkötőhelyen történő hatás az enzimfunkció gátlását eredményezi: a gyógyszer a fehérje ugyanazon a részéhez kötődik, amelyhez a szubsztrát, azaz a két anyag versenyez (kompetál) a kötőhelyért. Mivel a gyógyszer a fiziológiás szubsztrát helyén hat, ezért a szubsztrát helyen történő gátlást orthoszterikus gátlásnak nevezzük. Általában magas szubsztrátkoncentrációkkal a gátlás felfüggeszthető, azaz a gátlás kompetitív jellegű. Az enzimgátlásnak invenciózus módszere, hogy a gátlást a lezajló reakció során létrejövő köztiterméket utánzó vegyülettel érik el. Ez szintén a szubsztráthelyen kötődik, de rendszerint jóval nagyobb affinitással. Kompetitív hatásmechanizmussal működik például a magas vérnyomás kezelésében alapvető angiotenzin konvertáló enzim (ACE) gátlók jelentős része (Cushman és mtsai 1977).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave