Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Kémiai proteomika nem kovalens kötés kialakításával, gyógyszerproteomika

A gyógyszerkutatás számára igen fontos enzimcsaládra, a proteinkinázokra, ugyancsak nem áll rendelkezésre ABP, és a fotoaffinitás-alapú módszerek sem sikeresek. Jelenleg 500-nál több proteinkinázt tartanak nyilván, és ez a humán génállomány kb. 2%-át teszi ki. Az enzim a sejten belüli jeltovábbításban a fehérjefoszforilációért felelős, és gátlása különösen fontos a rák és más genetikai változások által kiváltott betegségek, illetve gyulladásos folyamatok gyógyításában. Mint korábban említésre került, a kinázgátlók ritkán szelektívek, így az egyedi enzimek sejten belüli vizsgálata például az ún. ortogonális kémiai genomikával valósítható meg. A kinázok fehérjeszintű vizsgálatát, profilírozását nagyszámú különböző kinázgátló segítségével affinitáskromatográfia alkalmazásával lehet megvalósítani. A legfontosabb klinikai vizsgálatokig eljutott, illetve mechanisztikus vizsgálatokban alkalmazott kinázgátlókat szilárd hordozóhoz kötve átfogó, proteomaszintű affinitáskromatográfiás kísérletsorozatban határozták meg a gátlószerek kötődésprofilját (Daub és mtsai 2004) és a izoenzimek expressziós szintjét különböző szövetekben. A 2.46. ábra mutatja, hogy a gátlószereket mely pozícióikon át horgonyozták ki a szilárd hordozóhoz.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave