A gyógyszerhatás kialakulásának egyik feltétele, hogy a hatóanyag megfelelő koncentrációban legyen jelen a vérben. A vér hatóanyag-koncentrációját nem csak a felszívódási folyamatok, hanem a különböző enzimekhez kapcsolható hatóanyag-átalakulási/-lebontási, azaz metabolikus folyamatok is befolyásolják. A metabolizmus során, legtöbb esetben oxidatív folyamatok révén, a hatóanyagok mérete és lipofilitása csökken. A fokozódó hidrofil jellegnek köszönhetően a vegyületeket, az elsődleges kiválasztó szerv, a vese képes kiválasztani. Emiatt a hatóanyagok metabolikus átalakulása élettanilag kívánatos, de sem a fokozott, sem a csökkent gyógyszermetabolizmus nem előnyös. Fokozott metabolizmus esetén a hatóanyag csökkent vérszintje miatt nem képes kiváltani a megfelelő hatást. A csökkent metabolizmus a vegyület tartósan magas vérszintjének következtében kialakuló toxikus folyamatok, illetve a mellékhatások fokozódása miatt nem előnyös. A gyógyszerek metabolizmusa elsősorban a májban megy végbe, de a bél epitéliuma, illetve szinte az összes szövet sejtjei tartalmaznak több-kevesebb metabolizmusért felelős enzimet. A metabolikus enzimek közül a legfontosabb, a főként oxidatív lebontási folyamatokért felelős citokróm P450 (CP450) izoenzimcsalád. A CP450 izoenzimek katalitikus hatásáért az aktív helyen jelen levő prosztetikus hem csoport a felelős, amely kételektronos oxidációs folyamatban aktiválódik. Az elektrontranszportot NADH és/vagy NADPH biztosítja. Elektrontranszportrendszerüknek két típusa, a mitokondriális és a mikroszomális ismert. A mitokondriális elektrontranszport során, egy nem hem típusú vas-kén fehérje, a NADPH-ferredoxin reduktáz ferredoxin jelenlétében NADPH-ból szabadítja fel a folyamathoz szükséges elektronokat. Ezzel ellentétben a mikroszomális elektrontranszport működéséhez NADPH-citokróm P450 reduktázra, illetve NADH-citokróm-b5 reduktázra van szükség (White és Coon 1980) (3.85. ábra).