Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


ADME-tulajdonságok

A gyógyszerjelölt ADME-sajátosságai döntően befolyásolják terápiás alkalmazhatóságát. Az ADME-tulajdonságok korai és széles körű feltérképezése és optimálása jelentős mértékben segíti a sikeres gyógyszerfejlesztést és végső soron a hatékony és biztonságos alkalmazást. Lehetővé teszi az elfogadhatatlan tulajdonságokkal rendelkező – például reaktív metabolitot eredményező, vagy veszélyes gyógyszerinterakciót okozó – vegyületek korai azonosítását. Elősegíti a lehetséges adagolási módok, a dózis és az adagolás gyakoriságának megválasztását. Felderíti az alkalmazott gyógyszer és más együtt adott gyógyszerek, illetve bizonyos tápanyagok között esetleg fellépő kölcsönhatásokat (gyógyszerinterakció), valamint a táplálkozás hatását a bevett gyógyszer sorsára (ételinterakció). Figyelmeztet a különböző kor-, beteg- és népcsoportokban (speciális betegcsoportok) várhatóan szükséges dózismódosításokra, és jelzi az esetleges túladagolás következményeinek elhárítására szolgáló lehetőségeket (pl. dialízis). Az adott terápiás cél és adott adagolási forma szempontjából kedvezőtlen ADME-tulajdonságok – például az elégtelen felszívódás, a túl gyors metabolizmus, illetve az ezek eredőjeként jelentkező alacsony és ezért szükségszerűen változékony biohasznosíthatóság valamely krónikus kezelésre szánt orális készítménynél – még hatásos gyógyszerjelöltek esetén is sikertelen fejlesztéshez, már bevezetett gyógyszerek visszavonásához vezethetnek. 1991-ben a sikertelen gyógyszerfejlesztések mögött az esetek 40%-ában a kedvezőtlen farmakokinetikai tulajdonságok álltak (lásd 4.2. táblázat).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave