Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


ADME és farmakokinetikai tulajdonságok

A vezérmolekula-keresés során a vegyületek felszívódását, eloszlását, lebontását és kiürülését leggyakrabban in vitro ADME-tesztekben vizsgáljuk. A felszívódást leginkább befolyásoló sajátságok közül a vegyületek vizes oldhatóságának és permeabilitásának meghatározása a legfontosabb. A membránpermeabilitást nagy áteresztőképességű sejtmentes, illetve sejtes modellekben mérik, és gyakran az aktív traszportfolyamatok szempontjából kulcsfontosságú transzporterek (pl. P-gp) szerepét is vizsgálják (3.7.3.2. és 4.3.2. fejezetek). Az ADME-tulajdonságok közül vizsgáljuk továbbá a vegyületek metabolitikus folyamatokkal szembeni ellenállóképességét, azaz a metabolikus stabilitást (3.7.3.3. fejezet). Ezt a paramétert általában több fajon is érdemes meghatározni, erre nyújtanak lehetőséget a humán, illetve állati eredetű mikroszóma-készítmények, illetve májsejtek. Amennyiben a vegyületek metabolikus stabilitása egy adott küszöbértéket meghalad (általában 40–50% feletti átalakulás), úgy meg kell határozni a fő metabolitok szerkezetét. A metabolitokról szerzett szerkezeti információ és a metabolikus átalakulásban szerepet játszó CYP izoenzim azonosítása segíti a szerkezeti kör metabolikusan érzékeny pontjainak azonosítását és a metabolikus stabilitás javítását.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave