Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


A kémiai kiindulópont azonosítása

A Bcl-XL fehérje gátlószereit célzó kutatási programot az Abbott gyógyszergyár a jelenlegi vezérmolekula-azonosítási trendeknek megfelelően HTS alkalmazásával kísérelte meg (Petros és mtsai 2006). Több százezer vegyület szűrővizsgálatát követően mindössze hat találatot sikerült azonosítani, amelyek IC50 értéke 10 µM alatt volt. A kevésbé aktív, néhány tíz mikromólos vegyületeket is figyelembe véve az Abbott kutatói arra a következtetésre jutottak, hogy a megtalált nagy molekulatömegű, erősen hidrofób molekulák nem alkalmasak a korai optimálás, illetve a vezérmolekula-keresés céljára. A nagy áteresztőképességű szűrés a család másik tagjára, a Bcl-2 fehérjére is hasonló eredményeket hozott, így HTS alkalmazásával nem sikerült megfelelő kémiai kiindulópontot találni.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave