Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Membránok és permeabilitás

Az élő szervezet a környezetével állandó anyag- és energiacserében levő, homeosztatikus rendszer, mely membránokkal határolt, folyadékáramlással összekötött terekből áll. Az egyes tereket (sejteket, szöveteket, szerveket és szervrendszereket) eltérő fehérje-, lipid- és elektrolitösszetétel, különböző térfogat és perfúzió jellemzi. A szervezetbe került gyógyszermolekulák folyamatos mozgásban vannak a szervezet különböző terei között. Mozgásuk mechanizmusát, mértékét és időbeliségét ADME-tulajdonságaik határozzák meg, és a farmakokinetika írja le. A szervezetben való mozgáshoz a molekuláknak elsősorban permeabilitással kell rendelkezniük. A jelen szövegkörnyezetben permeabilitás alatt a molekulák azon képességét értjük, hogy képesek egyszeres sejtrétegeken változatlan formában áthaladni. Ez a permeabilitás fizikokémiai fogalmának (a molekulák Brownmozgásának következtében, a koncentrációgradiens irányában zajló, passzív diffúzió) jelentős kiterjesztését jelenti, mivel adott esetben a koncentrációgradiens ellenében zajló energiaigényes folyamatokat, a szállítófehérjékkel, metabolikus enzimekkel és a sejtréteget alkotó egyéb anyagokkal való molekuláris kölcsönhatásokat is magában foglalja. Ebből következően, az alkalmazás helyétől a terápiás célponthoz (receptorhoz, enzimhez stb.) történő eljutás szempontjából általában kedvező, ha a szervezet pH 1 és pH 8 közötti vizes rendszereiben megfelelő kémiai stabilitást és legalább részleges oldékonyságot mutató molekulák, a lipid kettősrétegen való áthaladás képességén túl, ésszerűen magas metabolikus stabilitással is rendelkeznek, és alacsony affinitást mutatnak a koncentrációgradienssel ellentétes irányú transzportot végző különböző efflux fehérjékhez (lásd 4.6. ábra).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave