Az antiarrhythmiás gyógyszerhatásokat mechanizmusuk alapján többféleképpen is osztályozni lehet. A leggyakrabban használt klasszifikáció kidolgozása Vaughan Williams nevéhez fűződik, aki az antiarrhythmiás szív-elektrofiziológiai hatásokat (és nem a gyógyszereket!) négy (109) osztályba sorolta (1. táblázat). Ezt követően a farmakológiai és kardiológiai szakirodalom már nem az antiarrhythmiás hatásmechanizmusokat, hanem a legjellemzőbbnek vélt tulajdonság alapján az antiarrhythmiás gyógyszereket sorolta be a Vaughan Williams által ajánlott rendszerbe, ami félreértések alapjául szolgált és elterelte a figyelmet arról, hogy a jelenleg használatos antiarrhythmiás szerek túlnyomó része többfajta elektrofiziológiai hatással rendelkezik. A klasszifikáció ilyen értelmezése és alkalmazása a meglévő bonyolult helyzet egyszerűsítését szolgálta, az egyes sajátságok önkényes kiemelésével azonban hátráltatta számos komplex hatásmechanizmusú antiarrhythmiás gyógyszer (pl. amiodaron) elektrofarmakológiai hatásának megértését. Részben ez a magyarázata annak, hogy az 1991-ben közzétett és azóta többször átdolgozott Sicilian Gambit (94) prominens szerzőcsoportja az antiarrhythmiás szerek merőben új alapelvekre épülő csoportosítására tett javaslatot. A Sicilian Gambitben részletezett megközelítési mód lényege röviden az, hogy az antiarrhythmiás gyógyszereket az arrhythmia kialakulásáért felelős mechanizmus ún. vulnerábilis paraméterének befolyásolása alapján osztályozza. Ez a sok tekintetben újszerű felfogás kétségkívül számol az antiarrhythmiás gyógyszerek sokszor igen komplex hatásmódjával, betegágy melletti gyakorlati felhasználását azonban jelentős mértékben megnehezíti az a tény, hogy a klinikai tachyarrhythmiák celluláris elektrofiziologiai mechanizmusait ma még nem ismerjük kellőképpen. Épp ezért ebben a fejezetben a hagyományos Singh– Vaughan Williams-csoportosítás elveit követjük, hangsúlyozva, hogy a klasszifikáció körüli szakmai viták mind a mai napig nem jutottak nyugvópontra. Az antiarrhythmiás gyógyszerek klinikai farmakológiájának és terápiás felhasználásának e fejezetben nem taglalt szempontjait kézikönyvek tárgyalják (88, 108).