Table of contents

• Gyógyszerkémia
• Impresszum
• Előszó
  • Irodalomjegyzék
• Szerzők
• Köszönetnyilvánítás
• 1. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés folyamata
  • 1.1. Bevezetés
  • 1.2. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés formái
  • 1.3. Az eredeti gyógyszerkutatás és -fejlesztés lépései
  • 1.4. A fejlesztésre kiválasztott molekula kialakítása
    • 1.4.1. A biológiai célpont kiválasztása, validálása
    • 1.4.2. A kémiai kiindulópont keresése
    • 1.4.3. A vezérmolekula kialakítása
    • 1.4.4. A vezérmolekula optimalizálása, kiválasztás
  • 1.5. A preklinikai fejlesztés szakasza
  • 1.6. A klinikai fázis I vizsgálat
  • 1.7. A klinikai fázis II vizsgálat
  • 1.8. A klinikai fázis III vizsgálat
  • 1.9. Törzskönyvezés és életciklus-management
  • 1.10. Három magyar eredetű gyógyszer az Egyesült Államokban
  • 1.11. Irodalomjegyzék
• 2. Molekuláris célpontok a gyógyszerkutatásban
  • 2.1. A gyógyszercélpontok jellegzetességei, mechanizmusalapú megközelítések
    • 2.1.1. Receptorok
    • 2.1.2. Ioncsatornák
    • 2.1.3. Enzimek
    • 2.1.4. Transzporterek
    • 2.1.5. Strukturális és egyéb fehérjék
    • 2.1.6. Több célpontú hatóanyagok
    • 2.1.7. Nukleinsav-alapú terápiák: RNS, DNS
  • 2.2. A molekuláris/terápiás célpont hitelesítése
    • 2.2.1. A preklinikai (részleges) hitelesítés lehetséges módszerei
    • 2.2.2. A transzlációs kutatások problémaköre – biomarkerek
    • 2.2.3. Terápiás célpontok validálása biomarkerekkel
  • 2.3. A kielégítetlen orvosi igény, a differenciálhatóság és az üzleti szempontok szerepe a célpontválasztásban
  • 2.4. A szabadalmi rendszer szerepe a gyógyszerkutatásban
    • 2.4.1. Bevezető gondolatok
    • 2.4.2. Alapfogalmak
    • 2.4.3. A szabadalom mint versenyeszköz
    • 2.4.4. A szabadalom megszerzésére irányuló folyamat
      • 2.4.4.1. A szabadalmi bejelentés
      • 2.4.4.2. A szabadalmi bejelentés vizsgálata
      • 2.4.4.3. A szabadalmi bejelentés nemzetközi szinten
    • 2.4.5. A szabadalmi rendszer piaci versenyben betöltött szerepe
      • 2.4.5.1. Szabadalomtípusok
      • 2.4.5.2. A szabadalombitorlás
      • 2.4.5.3. A szabadalom megsemmisítésére irányuló eljárás
      • 2.4.5.4. Függő szabadalmak
    • 2.4.6. A szabadalmi dokumentumok értelmezése
  • 2.5. Irodalomjegyzék
• 3. Új modalitások a gyógyszerkutatásban
  • 3.1. Bevezetés
  • 3.2. Ciklikus peptidek
  • 3.3. Kovalens hatásmechanizmusú molekulák
  • 3.4. Molekuláris ragasztók
  • 3.5. Célzott lebontást kiváltó molekulák (PROTAC)
  • 3.6. RNS-kötő molekulák
  • 3.7. Irodalomjegyzék
• 4. Vezérmolekula-keresés
  • 4.1. A kémiai kiindulóponttól a vezérmolekuláig vezető folyamat
    • 4.1.1. A vezérmolekula-keresés jelentősége
    • 4.1.2. A kémiai kiindulópont keresésének módszerei
    • 4.1.3. A kémiai kiindulópontok jellemzői
    • 4.1.4. A ligandumhatékonyság szerepe
  • 4.2. Kémiai kiindulópont keresése nagy áteresztőképességű szűréssel
    • 4.2.1. A HTS szerepe a kémiai kiindulópont keresésében
    • 4.2.2. A HTS megvalósításának lépései
      • 4.2.2.1. Tesztfejlesztés
      • 4.2.2.2. Tesztek adaptálása automatizált környezetben
      • 4.2.2.3. A HTS-kampányok megvalósítása
      • 4.2.2.4. A HTS-adatkészlet értékelése
    • 4.2.3. A HTS-találatok jellemzése és prioritizálása
  • 4.3. Kémiai kiindulópont-keresés fragmensszűréssel
    • 4.3.1. A fragmensalapú megközelítés jellegzetességei
    • 4.3.2. Fragmenskönyvtárak létrehozása
      • 4.3.2.1. A tervezés szempontjai
      • 4.3.2.2. Optimális könyvtárméret
      • 4.3.2.3. Fragmensek szintézise és válogatása
    • 4.3.3. Fragmenskönyvtárak szűrése
      • 4.3.3.1. Szerkezetalapú szűrővizsgálatok
      • 4.3.3.2. Biokémiai szűrővizsgálatok (HCS)
      • 4.3.3.3. További jelölésmentes szűrővizsgálatok (SPR, MS, kalorimetria)
    • 4.3.4. Fragmensek optimalizálása
    • 4.3.5. Kovalens fragmensek
  • 4.4. Kémiai kiindulópont-keresés alapváz-helyettesítéssel
    • 4.4.1. A scaffold hopping metodikák osztályozása
    • 4.4.2. Heterociklus helyettesítés
      • 4.4.2.1. Ciklooxigenáz-1- (COX1) és ciklooxigenáz-2- (COX2) gátlók
      • 4.4.2.2. Treonin-tirozin-kináz-gátlók
    • 4.4.3. Gyűrűnyitás és -zárás
      • 4.4.3.1. Gyűrűnyitás – angiogenezis-inhibitorok
      • 4.4.3.2. Gyűrűzárás – FxR-agonisták
    • 4.4.4. Pszeudopeptidek, peptidomimetikumok
      • 4.4.4.1. Az első bizonyítottan hatékony Covid–19 orális gyógyszer, a Paxlovid felfedezése
    • 4.4.5. Topológia/farmakofór-alapú megközelítés
      • 4.4.5.1. LpxC-inhibitorok
  • 4.5. Vegyületkönyvtárak a felfedező gyógyszerkutatásban
    • 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
    • 4.5.2. Célzott vegyülettárak a vezérmolekula keresésében
      • 4.5.2.1. A célzott vegyületkönyvtárak tervezési szempontjai
    • 4.5.3. A célzott vegyületkönyvtárak szintézise
      • 4.5.3.1. Szintézis szilárd hordozón (gyantán)
      • 4.5.3.2. Oldatfázisú szintézisek
      • 4.5.3.3. Kombinatorikus stratégiák
      • 4.5.3.4. Párhuzamos szintézis alapú stratégiák
    • 4.5.4. Célzott vegyületkönyvtárak alkalmazása vezérmolekula-keresésben
    • 4.5.5. Új technológiák a vegyületkönyvtárak szintézisében és alkalmazásaik
      • 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
      • 4.5.5.2. Könyvtárszintézis áramlásos reaktorokban
      • 4.5.5.3. Dinamikus kombinatorikus kémia
      • 4.5.5.4. Fragmensalapú vegyületkönyvtárak
      • 4.5.5.5. Kovalens kötést kialakító vegyületkönyvtárak
      • 4.5.5.6. Kovalens fragmens-vegyületkönyvtárak
      • 4.5.5.7. Fénnyel aktiválható kovalens fragmens- és kismolekula-vegyületkönyvtárak
  • 4.6. Gyógyszertervezési módszerek a vezérmolekula-keresésben
    • 4.6.1. Ligandumalapú megközelítések
      • 4.6.1.1. A liganduminformáció forrásai
      • 4.6.1.2. Deszkriptorok
      • 4.6.1.3. Molekulák 2D, illetve 3D illesztése
      • 4.6.1.4. Modellépítés
    • 4.6.2. Szerkezetalapú megközelítések
      • 4.6.2.1. A szerkezeti információ forrásai
      • 4.6.2.2. Dokkolás
      • 4.6.2.3. Affinitásbecslés
    • 4.6.3. Validálás
    • 4.6.4. Virtuális szűrés
      • 4.6.4.1. A szűrendő adatbázis előkészítése
      • 4.6.4.2. A szűrési protokoll kidolgozása
      • 4.6.4.3. A szűrés
      • 4.6.4.4. Utólagos feldolgozás
    • 4.6.5. Mesterségesintelligencia-alapú módszerek
    • 4.6.6. Gyógyszertervezési módszerek az optimalizálásban
  • 4.7. Integrált kiindulópont-keresés
    • 4.7.1. Új kihívások és lehetőségek a kémiai kiindulópont-keresésben
    • 4.7.2. Az integrált kiindulópont-keresés stratégiája
    • 4.7.3. Esettanulmányok
  • 4.8. A kémiai kiindulópontok és a vezérmolekula-kiválasztás szempontjai (Balogh György Tibor)
    • 4.8.1. Fizikai kémiai tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
      • 4.8.1.1. Fizikai kémiai jellemzők (pKa, logP/D, oldhatóság, oldatstabilitás)
      • 4.8.1.2. A fizikai kémiai jellemzők vizsgálati módszerei
    • 4.8.2. ADME-T-tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
      • 4.8.2.1. Felszívódás
      • 4.8.2.2. Megoszlás, (plazma)fehérje-kötődés, vér-agy gát
      • 4.8.2.3. Metabolizmus
      • 4.8.2.4. Kiválasztás
      • 4.8.2.5. Farmakokinetikai alapfogalmak
      • 4.8.2.6. Mellékhatás- (off-target) és toxicitási jellemzők
        • 4.8.2.6.1. Ioncsatornák, hERG-gátlás
        • 4.8.2.6.2. G-fehérje-kapcsolt receptorok (GPCR)
        • 4.8.2.6.3. CyP450 gátlás és indukció
        • 4.8.2.6.4. Toxicitás és mutagenitás
    • 4.8.3. A korai ADME-T-tulajdonságok vizsgálati módszerei és gyógyszerkémiai alkalmazásuk
      • 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
      • 4.8.3.2. A plazmafehérje-kötődés vizsgálata
      • 4.8.3.3. In vitro metabolizmusvizsgálat (mikroszomális, CyP, egyéb enzimek)
      • 4.8.3.4. In vitro mellékhatás, toxicitási és mutagenitásvizsgálatok
      • 4.8.3.5. In vivo mellékhatás- és toxicitásvizsgálatok
  • 4.9. A vezérmolekula azonosítása (Keserű György Miklós)
    • 4.9.1 Általános szempontok vezérmolekulák kiválasztásához
      • 4.9.1.1. Hatékonyság
      • 4.9.1.2. ADME és farmakokinetikai tulajdonságok
      • 4.9.1.3. Biztonsági tulajdonságok
      • 4.9.1.4. Gyógyszerkémiai szempontok
    • 4.9.2. A vezérmolekula választás kritériumai
    • 4.9.3. Vezérmolekula választás a gyakorlatban
  • 4.10. Esettanulmányok (Keserű György Miklós)
    • 4.10.1. Természetes anyagok mint kémiai kiindulópontok: a vareniklin (Chantix) felfedezése
      • 4.10.1.1. A kémiai kiindulópont azonosítása
      • 4.10.1.2. A vezérmolekula azonosítása
    • 4.10.2. Fragmensalapú megközelítés a vezérmolekula-keresésben: az ABT-263 felfedezése
      • 4.10.2.1. A kémiai kiindulópont azonosítása
      • 4.10.2.2. A vezérmolekula azonosítása
    • 4.10.3. A nagy áteresztőképességű szűrés (HTS) a vezérmolekula-keresésben: a szitagliptin (Januvia) felfedezése
      • 4.10.3.1. A kémiai kiindulópont azonosítása
      • 4.10.3.2. A vezérmolekula azonosítása
    • 4.10.4. Vezérmolekula-keresés irodalmi előzmények alapján (scaffold hopping): NR2B-altípus-szelektív antagonisták felfedezése
      • 4.10.4.1. A kémiai kiindulópont azonosítása
      • 4.10.4.2. A vezérmolekula azonosítása
    • 4.10.5. Irodalomjegyzék
• 5. Vezérmolekula-optimalizálás
  • 5.1. A vezérmolekula-optimalizálásról általánosságban
    • 5.1.1. A vezérmolekula-optimalizálás szempontrendszere
    • 5.1.2. A vezérmolekula-optimalizálás eszközei, kihívásai
    • 5.1.3. A hatóanyag-célprofil (TPP) jellegzetes példái
  • 5.2. I. esettanulmány: RIPK1-inhibitorok
  • 5.3. II. esettanulmány: KRas-inhibitorok
  • 5.4. III. esettanulmány: GLP-1-antagonisták
  • 5.5. IV. esettanulmány: immunmoduláló gyógyszerek
    • 5.5.1. Fenotípusos fejlesztés
    • 5.5.2. A hatásmechanizmus vizsgálata
    • 5.5.3. IMiD-ek fejlesztése
    • 5.5.4. Összefoglalás, kockázatok, lehetőségek
  • 5.6. Irodalomjegyzék
• 6. Hatástani kategóriák
  • 6.1. A tápcsatorna és az anyagcsere
    • 6.1.1. Savcsökkentők és gyomorvédő szerek
      • 6.1.1.1. Savmegkötők (antacidumok)
      • 6.1.1.2. H2-receptor-blokkolók
      • 6.1.1.3. Protonpumpa-gátlók
        • 6.1.1.4. Gyomorvédő szerek
    • 6.1.2. Bélmotilitásra ható szerek
      • 6.1.2.1. Prokinetikus szerek
      • 6.1.2.2. Hashajtók
        • 6.1.2.2.1. A székletmennyiség növelésével ható hashajtók
        • 6.1.2.2.2. A bélfal izgatásával ható hashajtók
      • 6.1.2.3. Obstipánsok, bélgyulládást csökkentő szerek
    • 6.1.3. Hányáscsillapító szerek
      • 6.1.3.1. D2-receptor-blokkolók
      • 6.1.3.2. Szerotoninblokkolók
      • 6.1.3.3. Neurokinin-1-receptor- (NK1) blokkolók
    • 6.1.4. Irodalomjegyzék
  • 6.2. Vitaminok
    • 6.2.1. Zsírban oldódó vitaminok
      • 6.2.1.1. A-vitamin
      • 6.2.1.2. D-vitamin
      • 6.2.1.3. E-vitamin
      • 6.2.1.4. K-vitamin
    • 6.2.2. Vízben oldódó vitaminok
      • 6.2.2.1. C-vitamin
      • 6.2.2.2. B1-vitamin
      • 6.2.2.3. B2-vitamin
      • 6.2.2.4. B3-vitamin
      • 6.2.2.5. B5-vitamin
      • 6.2.2.6. B6-vitamin
      • 6.2.2.7. B7-vitamin
      • 6.2.2.8. B9-vitamin
      • 6.2.2.9. B12-vitamin
    • 6.2.3. Irodalomjegyzék
  • 6.3. Véralvadásra ható szerek
    • 6.3.1. A véralvadást befolyásoló szerek farmakológiája
      • 6.3.1.1. Trombocita-aggregációt gátló szerek
      • 6.3.1.2. Véralvadásgátló szerek
    • 6.3.2. Trombocita-aggregációt gátló szerek
      • 6.3.2.1. TXA2-szintézis-gátlók
      • 6.3.2.2. Adenozin-receptor-antagonisták
      • 6.3.2.3. GPIIb/IIIa-receptor-antagonista vegyületek
      • 6.3.2.4. Egyéb vegyületek
    • 6.3.3. Véralvadásgátlók
      • 6.3.3.1. K-vitamin-antagonisták
      • 6.3.3.2. Direkt trombininhibitorok
      • 6.3.3.3. Direkt Xa faktor-inhibitorok
      • 6.3.3.4. Indirekt faktorinhibitorok
    • 6.3.4. Irodalomjegyzék
  • 6.4. A szív- és érrendszerre ható szerek
    • 6.4.1. A szívelégtelenség gyógyszerei
      • 6.4.1.1. A szívelégtelenség kezelésében használt szerek farmakológiája
      • 6.4.1.2. Szívglikozidok
      • 6.4.1.3. Pozitív inotróp szerek/szimpatomimetikumok
      • 6.4.1.4. Foszfodieszteráz-enzim-gátló szerek
      • 6.4.1.5. Kalcium-érzékenyítők
    • 6.4.2. Antiaritmiás szerek
      • 6.4.2.1. Az antiaritmiás szerek farmakológiája
      • 6.4.2.2. Nátriumcsatorna-gátlók
      • 6.4.2.3. Béta-receptor-blokkolók
      • 6.4.2.4. Káliumcsatorna-gátlók
      • 6.4.2.5. Kalciumcsatorna-blokkolók
    • 6.4.3. Direkt értágítók és antianginás szerek
      • 6.4.3.1. Az értágítók és antianginás szerek farmakológiája
      • 6.4.3.2. Direkt értágítók
      • 6.4.3.3. Kalciumcsatorna-blokkolók főként érhatásokkal
    • 6.4.4. Lipidszintet módosító szerek
      • 6.4.4.1. A lipidszintet befolyásoló szerek farmakológiája
      • 6.4.4.2. Hidroxi-metilglutaril-koenzim-A reduktáz-gátlók
      • 6.4.4.3. Fenoxi-izovajsav-származékok
      • 6.4.4.4. Epesavkötő gyanták
      • 6.4.4.5. A nikotinsav és származékai
      • 6.4.4.6. Egyéb, lipidszintet módosító anyagok
    • 6.4.5. Renin-angiotenzin rendszer gátlók és egyéb vérnyomáscsökkentők
      • 6.4.5.1. A vérnyomáscsökkentés farmakológiája
      • 6.4.5.2. Angiotenzinkonvertáló-enzim-inhibitorok (ACE-gátlók)
      • 6.4.5.3. Angiotenzin II-receptor-antagonisták
      • 6.4.5.4. Renininhibitorok
      • 6.4.5.5. Központi hatású adrenerg anyagok
      • 6.4.5.6. Perifériásan ható antiadrenerg anyagok
    • 6.4.6. Diuretikumok
      • 6.4.6.1. A diuretikumok farmakológiája
      • 6.4.6.2. Karboanhidráz-gátlók
      • 6.4.6.3. Sóürítő diuretikumok
      • 6.4.6.4. Nagy hatású diuretikumok
      • 6.4.6.5. Káliumkímélő diuretikumok
      • 6.4.6.6. Egyéb diuretikumok
    • 6.4.7. Irodalomjegyzék
  • 6.5. Az endokrin rendszer
    • 6.5.1. Női nemi hormonok és gátlóik
      • 6.5.1.1. Ösztrogének és analógjaik
      • 6.5.1.2. Progesztagének (gesztagének) és analógjaik
      • 6.5.1.3. Orális fogamzásgátlók
      • 6.5.1.4. Női hormonreceptor-modulátorok és antagonisták
        • 6.5.1.4.1. Aromatázgátló antiösztrogének
        • 6.5.1.4.2. Szelektív progeszteronreceptor-modulátorok (SPRM-ek)
    • 6.5.2. Férfi nemi hormonok és gátlóik
      • 6.5.2.1. Androgének és analógjaik
      • 6.5.2.2. Androgénhatás-gátlók és androgénreceptor-modulátorok
    • 6.5.3. Hipofízis- és hipotalamuszhormonokra ható szerek
      • 6.5.3.1. Hipofízishormonok és analógjaik
      • 6.5.3.2. Hipotalamuszhormonok és analógjaik
      • 6.5.3.3. Kismolekulás hipofízis- és hipotalamuszhormon-analógok
    • 6.5.4. A szénhidrát-anyagcsere gyógyszerei
      • 6.5.4.1. Az antidiabetikumok farmakológiája
      • 6.5.4.2. Inzulin, inzulinanalógok
      • 6.5.4.3. Nem inzulin orális antidiabetikumok
        • 6.5.4.3.1. Inzulinérzékenységet javító szerek – biguanidok és tiazolidindionok
        • 6.5.4.3.2. Inzulinszekréciót fokozó szerek – szulfonil-karbamidok és glinidek
        • 6.5.4.3.3. Az inkretinrendszerre ható szerek – DPP-4-gátlók
        • 6.5.4.3.4. Inzulintól független hatású szerek – SGLT-2-gátlók
      • 6.5.4.4. GLP-1-analógok
    • 6.5.5. Pajzsmirigyműködésre ható szerek
      • 6.5.5.1. A hipotireózis gyógyszerei
      • 6.5.5.2. Hipertireózis gyógyszerei
    • 6.5.6. A kalcium- és csontanyagcsere gyógyszerei
      • 6.5.6.1. Kalcium- és csontanyagcserére ható szerek farmakológiája
      • 6.5.6.2. A kalcium- és csont-anyagcserére ható szerek kémiája
    • 6.5.7. Irodalomjegyzék
  • 6.6. Az immunrendszerre és a gyulladásra ható szerek
    • 6.6.1. A gyulladás molekuláris alapjai
      • 6.6.1.1. Az akut gyulladás kialakulása
      • 6.6.1.2. A gyulladás molekuláris mediátorai
      • 6.6.1.3. Szisztémás akut gyulladás
      • 6.6.1.4. Krónikus gyulladás
    • 6.6.2. Immunszupresszánsok
      • 6.6.2.1. T-limfocita-aktivációt gátló szerek
        • 6.6.2.1.1. Kalcineurin-inhibitorok
        • 6.6.2.1.2. T-sejt-kostimulátor molekulákat gátló szerek (fúziós fehérjék)
      • 6.6.2.2. B-sejt-aktivációt módosító szerek
        • 6.6.2.2.1. Anti-CD20 szerek
        • 6.6.2.2.2. Anti-CD22 szerek
      • 6.6.2.3. B-sejt-differenciálódást gátló szerek
      • 6.6.2.4. Proteoszóma-gátló szerek
      • 6.6.2.5 Komplementrendszert gátló szerek
      • 6.6.2.6. Anticitokin szerek
        • 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
        • 6.6.2.6.2. Specifikus citokingátlók
        • 6.6.2.6.3. Citokinreceptor-jelátvitel-gátlók (Janus-kináz- (JAK) gátlók)
        • 6.6.2.6.4. Kemokinek és sejtadhéziós molekulák antagonistái
        • 6.6.2.6.5. Több celluláris támadáspontú immunszupresszív szerek
        • 6.6.2.6.6. Egyéb immunszupresszív szerek
    • 6.6.3. Gyulladáscsökkentő szteroidok
      • 6.6.3.1. Szisztémásan alkalmazott származékok
      • 6.6.3.2. Helyileg alkalmazott (topikális) származékok
    • 6.6.4. Nem szteroid gyulladáscsökkentők, láz- és fájdalomcsillapítók
      • 6.6.4.1. Láz- és fájdalomcsillapítók (minor analgetikumok)
      • 6.6.4.2. Nem szteroid gyulladáscsökkentők
        • 6.6.4.2.1. Antranilsav-származékok
        • 6.6.4.2.2. Pirazolidindion-származékok
        • 6.6.4.2.3. Aril/heteroaril-ecetsav-származékok
        • 6.6.4.2.4. Aril/heteroaril-propionsav-származékok
        • 6.6.4.2.5. 1,2-Benzotiazin származékok
        • 6.6.4.2.6. Szelektív COX-2-származékok
        • 6.6.4.2.7. Egyéb származékok
    • 6.6.5. Betegségmódosító antireumatikus szerek (DMARD)
      • 6.6.5.1. Szintetikus (konvencionális) DMARD-szerek
      • 6.6.5.2. Biológiai DMARD-szerek
    • 6.6.6. Köszvényellenes szerek
      • 6.6.6.1. Akut köszvényes rohamok elleni szerek
      • 6.6.6.2. Krónikus köszvény elleni szerek
        • 6.6.6.2.1. Xantin-oxidáz-gátlók
        • 6.6.6.2.2 Húgysavkiválasztást fokozó (urikozurikus) hatású szerek
        • 6.6.6.2.3. A húgysav degradációját gyorsító szerek
    • 6.6.7. Antihisztaminok és egyéb allergiaellenes szerek
      • 6.6.7.1. Első generációs H1-antagonisták
      • 6.6.7.2. Második generációs H1-antagonisták
      • 6.6.7.3. Harmadik generációs H1-antagonisták
    • 6.6.8. Irodalomjegyzék
  • 6.7. Fertőzések és paraziták
    • 6.7.1. Antibakteriális szerek
      • 6.7.1.1. Antibakteriális szulfonamidok. Szintetikus antituberkulotikumok
        • 6.7.1.1.1. Antibakteriális szulfonamidok és folát-reduktáz-gátlók
        • 6.7.1.1.2. 5-Nitrofurán-származékok, 5-nitroimidazol-származékok és oxazolidinon-származékok
        • 6.7.1.1.3. Szintetikus antituberkulotikumok
      • 6.7.1.2. Kinolonkarbonsav-származékok (fluorkinolonok)
      • 6.7.1.3. Aminosav és peptid típusú antibiotikumok
      • 6.7.1.4. Glikopeptid antibiotikumok
        • 6.7.1.4.1.Természetes származékok, hatásmechanizmus
        • 6.7.1.4.2. Félszintetikus származékok
      • 6.7.1.5. Béta-laktám antibiotikumok
        • 6.7.1.5.1.Természetes (bioszintetikus) penicillinek
        • 6.7.1.5.2. Félszintetikus penicillinek
        • 6.7.1.5.3. Kefalosporinok
        • 6.7.1.5.4. Monociklusos β-laktám antibiotikumok
        • 6.7.1.5.5. Karbapenémvázas antibiotikumok
        • 6.7.1.5.6. β-Laktamáz enzimek és enzimgátlók
        • 6.7.1.5.7. Hatásmechanizmus
      • 6.7.1.6. Aminoglikozid antibiotikumok
      • 6.7.1.7. Makrolid antibiotikumok
        • 6.7.1.7.1. Nem polién makrolidok
        • 6.7.1.7.2. Polién makrolidok
        • 6.7.1.7.3. Anza-makrolidok (Anzamicinek)
      • 6.7.1.8. Tetraciklinek
    • 6.7.2. Gombaellenes szerek
      • 6.7.2.1. Természetes gombaellenes szerek
      • 6.7.2.2. Szintetikus gombaellenes szerek
        • 6.7.2.2.1. Imidazolgyűrűs származékok
        • 6.7.2.2.2. Triazolgyűrűs származékok
        • 6.7.2.2.3. Allil-amin-származékok és egyéb antifungális anyagok
    • 6.7.3. Antivirális szerek
      • 6.7.3.1 Vírusok jellemzői, RNS- és DNS-vírusok
      • 6.7.3.2. DNS-vírusok ellen használt gyógyszerek
        • 6.7.3.2.1. Hepatitisz B-ellenes antivirális vegyületek
        • 6.7.3.2.2. Herpeszvírusok ellen használt vegyületek
        • 6.7.3.2.3. Poxvírusok ellen használt vegyületek
      • 6.7.3.3. RNS-vírusok ellen használt gyógyszerek
        • 6.7.3.3.1. A hepatitisz C kezelésére használt vegyületek
        • 6.7.3.3.2. Az influenza kezelésére használt vegyületek
        • 6.7.3.3.3. HIV-ellenes szerek
        • 6.7.3.3.4. Koronavírusok ellen hatásos vegyületek
    • 6.7.4. Protozoonokra ható szerek
      • 6.7.4.1. Maláriaellenes szerek
        • 6.7.4.1.1. Kinin-, aminokinolin- és aminoakridin-származékok
        • 6.7.4.1.2. Biguanidok és diaminopirimidinek, szulfa-anyagok, DHF-reduktáz-gátlók
        • 6.7.4.1.3. Artemizininalapú terápia
    • 6.7.5. Irodalomjegyzék
  • 6.8. Daganatok és immunrendszer
    • 6.8.1. Antimetabolitok
      • 6.8.1.1. Folsav-antagonisták
      • 6.8.1.2. Nukleozidanalógok
        • 6.8.1.2.1. Purinantagonisták
        • 6.8.1.2.2. Pirimidinantagonisták
    • 6.8.2. Alkilezőszerek
      • 6.8.2.1. Nitrogénmustár-származékok
      • 6.8.2.2. Foszforamid-származékok
      • 6.8.2.3. Nitrózurea-származékok
      • 6.8.2.4. Triazénszármazékok
      • 6.8.2.5. Mitomicinek
    • 6.8.3. Komplexképző szerek
      • 6.8.3.1. Mikrotubulusokat befolyásoló anyagok
        • 6.8.3.1.1. Vinkaalkaloidok
        • 6.8.3.1.2. Taxánok
        • 6.8.3.1.3. Eribulin
      • 6.8.3.2. DNS-komplexképzők
        • 6.8.3.2.1. Platinakomplexek
      • 6.8.3.3. Topoizomeráz-gátlók és interkalátorok
        • 6.8.3.3.1. Podofillotoxin-származékok
        • 6.8.3.3.2. Interkalátorok
    • 6.8.4. Kinázgátlók
    • 6.8.5. Epigenetikai gyógyszerek
      • 6.8.5.1. DNS-hipometilálók
      • 6.8.5.2. Hiszton-metil-transzferáz-inhibitorok
      • 6.8.5.3. Izocitrát-dehidrogenáz-inhibitorok
      • 6.8.5.4. Hiszton-dezacetiláz-inhibitorok
    • 6.8.6. PARP-inhibitorok
    • 6.8.7. Antihormon-hatású tumorellenes szerek
      • 6.8.7.1. Tesztoszteron-receptor-gátló szerek
      • 6.8.7.2. 17-α-hidroxiláz-gátlók
      • 6.8.7.3. Ösztrogénhatású vegyületek
      • 6.8.7.4. Antiösztrogének
      • 6.8.7.5. Aromatázgátlók
      • 6.8.7.6. Szintetikus GnRH-analógok
    • 6.8.8. Monoklonális antitestek
    • 6.8.9. Egyéb daganatellenes szerek
    • 6.8.10. Irodalomjegyzék
  • 6.9. Perifériás idegekre és izmokra ható szerek
    • 6.9.1. Perifériás izomrelaxánsok
      • 6.9.1.1. Tetrahidro-benzilizokinolin-vázas vegyületek
      • 6.9.1.2. Aminoszteroidok
      • 6.9.1.3. Egyéb szerkezetek
        • 6.9.1.3.1. Szuxametonium
        • 6.9.1.3.2. Dantrolen
        • 6.9.1.3.3. Szugammedex
        • 6.9.1.3.4. MPH-220 – Miozin 2-inhibitor
    • 6.9.2. Simaizom-görcsoldók
      • 6.9.2.1. Papaverin és rokon szerkezetű vegyületek
    • 6.9.3. Helyi érzéstelenítők
      • 6.9.3.1. Észterszármazékok
      • 6.9.3.2. Savamidszármazékok
      • 6.9.3.3. A helyi érzéstelenítők gyógyszerkémiája
    • 6.9.4. Paraszimpatomimetikumok
      • 6.9.4.1. Direkt kolinergizgatók
      • 6.9.4.2. Indirekt kolinergizgatók (acetilkolin-észteráz-gátlók)
    • 6.9.5. Paraszimpatolitikumok
    • 6.9.6. Szimpatomimetikumok
      • 6.9.6.1. Katekolamin-származékok – nem szelektív α- és β- agonisták
      • 6.9.6.2. Szelektív β2-agonisták – nem katekolamin-szerkezetek
      • 6.9.6.3. Indirekt adrenergizgatók – fenilgyűrűn nem szubsztituált származékok
      • 6.9.6.4. α-Receptor-agonisták
    • 6.9.7. Szimpatolitikumok
      • 6.9.7.1. α1-Receptor-antagonista kinazolin-származékok
      • 6.9.7.2. β-Adrenerg-receptor-antagonisták (β-blokkolók)
    • 6.9.8. Irodalomjegyzék
  • 6.10. A központi idegrendszerre ható szerek
    • 6.10.1. Általános érzéstelenítők
      • 6.10.1.1. Az általános érzéstelenítők farmakológiája
        • 6.10.1.1.1. Inhalációs anesztetikumok
        • 6.10.1.1.2. Intravénás anesztetikumok
      • 6.10.1.2. Az inhalációs anesztetikumok kémiája
      • 6.10.1.3. Az injekciós anesztetikumok kémiája
    • 6.10.2. Opioid analgetikumok
      • 6.10.2.1. Az opioid analgetikumok farmakológiája
      • 6.10.2.2. Természetes és félszintetikus opioidok
      • 6.10.2.3. Szintetikus opioidok
    • 6.10.3. Antiepileptikumok
      • 6.10.3.1. Az antiepileptikumok farmakológiája
      • 6.10.3.2. Na+-csatorna-gátló és -moduláló szerek
      • 6.10.3.3. Ca2+-csatorna-gátló szerek
      • 6.10.3.4. A GABA hatását potencírozó szerek
      • 6.10.3.5. SV2A-gátlók
      • 6.10.3.6. Újabb antiepileptikus hatóanyagok
    • 6.10.4. Nyugtatók, altatók és anxiolitikumok
      • 6.10.4.1. Az anxiolitikumok és szedato-hipnotikumok farmakológiája
      • 6.10.4.2. A benzodiazepinek kémiája
      • 6.10.4.3. Egyéb anxiolitikumok és szedato-hipnotikumok kémiája
    • 6.10.5. Antipszichotikumok
      • 6.10.5.1. Az antipszichotikumok farmakológiája
      • 6.10.5.2. Első generációs/típusos antipszichotikumok
      • 6.10.5.3 Második generációs/atípusos antipszichotikumok
      • 6.10.5.4. Harmadik generációs antipszichotikumok
        • 6.10.5.5. Új hatástani csoport: muszkarin-receptor- (M1/M4) agonista
    • 6.10.6. Antidepresszív szerek
      • 6.10.6.1. Az antidepresszív szerek farmakológiája
      • 6.10.6.2. Triciklusos antidepresszánsok (TCA)
      • 6.10.6.3. Szelektív monoaminvisszavétel-gátlók
      • 6.10.6.4. Egyéb szerek
    • 6.10.7. Alzheimer elleni és nootróp szerek
      • 6.10.7.1. Az Alzheimer elleni és nootróp szerek farmakológiája
      • 6.10.7.2. Anti-kolinészterázok
      • 6.10.7.3. Egyéb (nem besorolt) hatóanyagok
      • 6.10.7.4. Modern kutatási irányok
    • 6.10.8. Antiparkinson szerek
      • 6.10.8.1. Az antiparkinson szerek farmakológiája
      • 6.10.8.2. Dopamin-prekurzorok
      • 6.10.8.3. AAAD-gátlók
      • 6.10.8.4. COMT-gátlók
      • 6.10.8.5. Dopaminagonisták
        • 6.10.8.5.1. Ergolinok
        • 6.10.8.5.2. Nem ergolinok
      • 6.10.8.6. MAO-B-gátlók
      • 6.10.8.7. Antikolinergikumok
    • 6.10.9. Központi támadáspontú izomrelaxánsok
      • 6.10.9.1. A központi támadáspontú izomrelaxánsok farmakológiája
      • 6.10.9.2. Karbamát-észterek
      • 6.10.9.3. Oxazol-, tiazin- és triazinszármazékok
    • 6.10.10. Irodalomjegyzék
  • HATÓANYAG ADATBÁZIS