A gyógyszerkutatás korai fázisában a nagy áteresztőképességű tesztelést jelenleg számos módon hasznosítják. Leggyakrabban a (hagyományos) diverzitásalapú HTS-megközelítést használják. Ekkor a tesztben a teljes vegyülettárat vagy az azt kémiailag a lehető legváltozatosabban képviselő, válogatott részt vizsgálják. Fókuszált HTS során szerkezeti vagy egyéb, számítógéppel segített virtuális szűrés (lásd 3.6. fejezet) során válogatott vagy célzottan szintetizált molekulakönyvtárakat vizsgálnak az adott célpontra. Ez a megközelítés a célmolekula vagy annak ligandumai alapos ismeretében, megfelelő in silico támogatással alkalmazható hatékonyan. A korábban említett HCS-módszer nem hagyományos populációs átlagértékek mérésén, hanem egyedi sejtek mikroszkópos vizsgálatán alapul, amely során számos sejtszintű paraméter (pl. sejt- vagy sejtmagalak vagy -méret, sejten belüli eloszlásváltozások) egyidejű vizsgálatára nyílik mód. Megjegyzendő, hogy a beruházásigényes és érzékeny HCS nem váltotta fel a HTS-t, hanem azt követően, annak kiegészítésére, illetve gyógyszercélpontok (pl. sejten belüli jelátviteli útvonalak) azonosítására tűnik a legalkalmasabbnak. A nagy áteresztőképességű sorozatmérések körébe tartozik még a célpont-azonosítás két kampányszerűen kivitelezhető módszere, az árva receptorok (orphan receptors) ligandumainak felderítése és a célpontgének azonosítását szolgáló RNS-interferenciaszűrések (lásd 2.3. fejezet). Az első esetben a genetikai úton felismert, ismeretlen szerepű lehetséges támadáspontok, pl. sejtfelszíni fehérjék biológiai ligandumait szintetikus szerves vegyületek helyett biológiailag aktív (akár nem gyógyszerszerű) molekulák, szövet- és szervkivonatminták vizsgálatával azonosítják, míg az RNS-interferenciaszűrések kis interferáló RNS (small interferring RNA, siRNA) -minták tömeges transzfekciójával vizsgálják adott biológiai válaszok modulációját, és ezen keresztül az azokra ható potenciális fehérjepartnereket.