A fiziológiás környezetben oldódó, kémiailag stabil és permeábilis gyógyszermolekulák eloszlása a szervezetben beadásuk pillanatában megkezdődik. Az eloszlás első szakaszát, a vérkapillárisokba (esetenként nyirokkapillárisokba) való bekerülésig tartó szakaszt, felszívódásnak (abszorpció) nevezzük. A megfelelő ütemű és mértékű felszívódás előfeltétele annak, hogy a hatás helyétől távol beadott gyógyszer eljusson a terápiás célponthoz és kifejtse hatását. Általában a hatás helyén alkalmazott gyógyszerek is részt vesznek a felszívódás folyamataiban, esetükben ez a megoszlás, illetve elimináció felé tett első lépés. A felszívódás mértékét és sebességét a gyógyszermolekula fizikokémiai tulajdonságai (pl. móltömeg, víz- és lipidoldékonyság, ionizáltság) és az alkalmazás helyének élettani sajátosságai (pl. a befogadó közeg térfogata, felszíne, pH-ja, vérellátottsága) együttesen határozzák meg. A gyógyszert fogadó közeg az alkalmazási mód függvényében változik. Enterális alkalmazásnál a gyógyszer az emésztőrendszerbe kerül: ritkábban csak a szájba (nyelv alatti, azaz szublingvális vagy szájüregi, azaz bukkális alkalmazás), legtöbbször a gyomor-bél traktusba (orális adagolás), esetenként csak a végbélbe (rektális készítmények). Minden más adagolási forma a parenterális alkalmazási módok körébe tartozik, beleértve az injekciókat (pl. a visszérbe adott intravénás, az izomba adott intramuszkuláris, a bőr alá fecskendezett szubkután, a gerincvelői burokba adott epidurális injekciók), a helyileg alkalmazott tapaszokat (transzdermális adagolás) és a belégzéssel a tüdőbe juttatott aeroszolokat (inhalációs adagolás). A felszívódás az intravénás adagolást kivéve minden alkalmazási módnál szerepet játszik.