Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Benzamidinek prodrugjai

A benzamidincsoport egy előnyös farmakofór, ami több területen is fontos része a vezérmolekuláknak/aktív gyógyszereknek (pl. parazitaellenes szerek, antibakteriális hatóanyagok, proteáz inhibitorok stb.). A vezérmolekula keresése során a HTS gyakran ad ilyen szerkezetű aktív anyagokat, melyekből több felmerülő nehézség miatt sok molekula már a vezérmolekula-státuszig sem jut el. A problémák legfőbb oka az, hogy a nagyon poláris, nagyon bázikus (a benzamidin pKa-ja 11,6, így a szervezet neutrális pH-ján, sőt a vékonybél enyhén bázikus, 8 feletti pH-ján is, teljesen protonált állapotban van) csoport miatt a vegyületek abszorpciója a gyomor-bél traktusból nagyon alacsony.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave