A magas vérnyomás a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának jelentős kockázati tényezője, amely a felnőttek több mint 25%-át érinti világszerte. Mivel a betegek jelentős hányadának vérnyomás-szabályozása a jelenleg forgalomban levő gyógyszerekkel nem oldható meg, továbbra is szükség van az eddigieknél jobb gyógyszeres terápiára. A renin közvetlen gátlása a magas vérnyomás kezelésének ígéretes, új módja. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer a vérnyomás és a folyadékháztartás kulcsfontosságú fiziológiás szabályozója. Ennek a kaszkádnak az első és sebességmeghatározó lépését katalizálja a renin, egy nagyon specifikus aszpartát proteáz, aminek gátlása már hosszú ideje a terápiás beavatkozás legvonzóbb módjának számított. Az 1970-es években több kutatóhelyen nagy erőkkel elindított kutatás azonban eddig nem eredményezett klinikailag hatékony, szájon át adagolható, közvetlen renin inhibitorokat. A Novartis cég szerkezetalapú gyógyszertervezési stratégiája viszont lehetővé tette nagyon hatékony, szelektív, nem peptid, a savamid kötés hidrolízisének átmeneti állapotát utánzó (transition state mimetic, TSM) renin inhibitorok felfedezését (Maibaum és Feldman 2009). Ennek az új családnak első, sikeres képviselője az aliskiren (1).