A CYP szupercsaládba tartozó enzimeket aminosavsorrend-homológia alapján családokba és alcsaládokba soroljuk (Nelson, 2006, https://drnelson.uthsc.edu). A legalább 40%-os aminosavszekvencia-hasonlóságot mutató enzimek azonos családba, míg az 55% vagy ennél magasabb homológiát mutató enzimek azonos alcsaládba tartoznak. A családokat arab szám jelöli a CYP rövidítés után (pl. CYP2), az alcsaládokat nagybetű (pl. CYP2D), míg az egyedi enzimet egy további arab számmal jelöljük (pl. CYP2D6). A humán genomban 57 CYP gént és 58 pszeudogént azonosítottak, azonban csak alig egy tucat enzim vesz részt a gyógyszerek és egyéb xenobiotikumok metabolizmusában (1. táblázat, 7. ábra) (Zanger, 2013).

A CYP1A alcsaládba tartozó két enzimnek (CYP1A1, CYP1A2) számos közös és eltérő sajátsága van. Szubsztrátjaik között találhatók policiklusos aromás szénhidrogének, gyógyszerhatóanyagok és endogén vegyületek is. A CYP1A enzimek kettős szerepet töltenek be a testidegen anyagok metabolizmusában; egyrészt gyógyszerhatóanyagokat inaktiválnak, másrészt prokarcinogén anyagok metabolikus aktiválását is végzik. Míg a CYP1A2 számos gyógyszerhatóanyag (pl. xantinszármazékok, egyes pszichofarmakonok) átalakítását katalizálja, a CYP1A1 enzimre kevéssé jellemző, hogy gyógyszervegyületek metabolizmusában venne részt (1. táblázat). Ugyanakkor mindkét enzim működése meghatározó a policiklusos aromás szénhidrogének, heterociklusos aromás aminok és amidok bioaktiválásában, amelyek például a cigarettafüstben, a füstölt, grillezett vagy elégett ételben találhatók, továbbá a környezetszennyező poliklórozott bifenilek és dibenzodioxinok reaktív vegyületekké történő átalakításában. A reaktív metabolitok DNS- vagy fehérjeadduktot képeznek és toxikus vagy karcinogén folyamatokat indítanak (Rendic, 2012; Rendic, 2021).

A legtöbb gyógyszer-metabolizáló CYP enzim a népes CYP2 családba tartozik, amelyek szerkezetileg igen eltérő gyógyszerhatóanyagok, környezeti kemikáliák és endogén szubsztrátok átalakításáért felelősek, kezdve a kisméretű valproáttól a bonyolultabb szerkezetű paklitaxelig. A CYP2A6 a nikotin és néhány gyógyszervegyület (pl. kumarin és származékai, letrozol, pilokarpin) metabolizmusát, valamint a „prodrug” tegafur és prokarcinogén anyagok (aflatoxin B1, cigarettafüstben lévő nitrozaminok) aktiválását katalizálja (Tanner, 2017). A CYP2B6 is viszonylag kis számú, de klinikailag fontos hatóanyag (pl. efavirenz, bupropion, ketamin, metadon) átalakítását, a daganatterápiában alkalmazott „prodrug”-ok (ciklofoszfamid, tiotepa) metabolikus aktiválását végzi, valamint környezetszennyező anyagok karcinogén aktiválásában is részt vesz (pl. aflatoxin B1, 6‑aminokrizen) (Turpeinen, 2006; Rendic, 2012). A CYP2C alcsaládhoz sorolt enzimek aminosav-szekvenciája 82%-nál nagyobb hasonlóságot mutat, mégis az egyes enzimek szubsztrátspecifitásában és a gyógyszer-metabolizmusban betöltött szerepében jelentős különbségek figyelhetők meg. A CYP2C9-szubsztrátok enyhén savas karakterű vegyületek (pl. warfarin, valproát, diklofenak, ibuprofen, celecoxib, fenitoin, losartan), míg a CYP2C19-szubsztrátok semleges vagy gyengén bázikus molekulák. A CYP2C19 végzi a protonpumpa-gátlók (omeprazol, pantoprazol), pszichofarmakonok (diazepam, flunitrazepam, moklobemid) metabolikus inaktiválását és a klopidogrel, proguanil aktiválását (Rendic, 2002; Zhou, 2009a; Niwa, 2012). Ugyan a CYP2C8 és a CYP2C9 bizonyos mértékig átfedő szubsztrátspecifitást mutat, néhány hatóanyag (paklitaxel, klorokin, pioglitazon) metabolizmusában a CYP2C8 enzimnek van elsődleges szerepe (Lai, 2009). A CYP2C enzimek aktivitása meghatározó az endogén arachidonsav biotranszformációjában, míg a CYP2C19 részt vesz a progeszteron és a melatonin metabolizmusában (Zhou, 2009a). A CYP2D6 impozáns szubsztrátkörrel rendelkezik, számos gyógyszervegyület metabolizmusát domináns enzimként katalizálja (Zhou, 2009b; He, 2015). Csak néhányat említve a teljesség igénye nélkül: kardiovaszkuláris szerek (pl. bufuralol, metoprolol, propranolol, propafenon), központi idegrendszerre ható gyógyszerek (risperidon, aripiprazol, haloperidol, venlafaxin, paroxetin, fluoxetin, imipramin), antihisztaminok (loratidin, prometazin) vagy a daganatterápiában alkalmazott ösztrogénreceptor- modulátor tamoxifen, valamint az opiát kodein és tramadol. A CYP2D6 enzimmel szemben a CYP2E1 csak néhány gyógyszerhatóanyag (paracetamol, klórzoxazon) átalakításában játszik szerepet, szubsztrátjai inkább kis molekulatömegű szerves oldószerek (etanol, aceton) és prokarcinogén vegyületek (kloroform, szén-tetraklorid, dietil-nitrozamin) (Rendic, 2012).

A gyógyszerhatóanyagok közel felét metabolizáló CYP3A enzimek aktív centruma nagy és flexibilis, ami alkalmassá teszi őket arra, hogy méretükben és szerkezetileg is óriási különbséget mutató vegyületeket alakítsanak át (Sevrioukova, 2013). A kisebb méretűek között említhetjük a nifedipint, a benzodiazepineket (midazolam, klonazepam), a sztatinokat (szimvasztatin, atorvasztatin), míg a nagyméretű CYP3A-szubsztrátok közé tartozik a ciklosporin és a takrolimusz, az eritromicin és a klaritromicin, a szirolimusz és az everolimusz (Fujino, 2021). A CYP3A alcsaládba tartozó enzimek közül a CYP3A4 és CYP3A5 enzimekre átfedő szubsztrátspecifitás jellemző, azonban szubsztrátfüggő különbségek is kimutathatók (Huang W, 2004). Jó példa erre a takrolimusz, amely ugyan mindkét enzim szubsztrátja, azonban a CYP3A5 nagyobb hatékonysággal alakítja át, mint a CYP3A4 (Kamdem, 2005; Rodriguez-Antona, 2022). Ezzel szemben az eritromicin és a klaritromicin metabolizmusát a CYP3A4 nagyobb hatékonysággal katalizálja, mint a CYP3A5 (Williams, 2002; Huang W, 2004). Szép számmal vannak olyan endogén anyagok (koleszterin, epesavak, arachidonsav), hormonok (kortizol, tesztoszteron, ösztradiol, dehidroepiandroszteron) vagy a D-vitamin, amelyek metabolizmusában a CYP3A enzimek is részt vesznek és ezzel hozzájárulnak az endogén anyagok homeosztázisának fenntartásához (Fujino, 2021).