MeRSZ online
okoskönyvtár
Több száz tankönyv egy helyen.
Online. Bárhol. Bármikor.
Általános és bioszervetlen kémia
A platinakomplexek daganatellenes hatása
A platinavegyületeknek nincs biológiai funkciójuk. Kimutatták azonban, hogy a Pt2+ és Pt4+ egyes komplexei daganatellenes hatásúak. Hatékony antikarcinogén vegyületek a cisz-dikloro-diammin-platina(II), ún. cisz-platin, valamint a cisz-tetrakloro-diammin-platina(IV), viszont ugyanezen vegyületek transz-módosulatai hatástalanok. A cisz-platin és több származéka a gyakorlatban is alkalmazott daganatellenes szer (172. ábra).
Harvard
(): . : .
: /hivatkozas/m1438aebszk_2647/#m1438aebszk_2647 ()
Chicago
. . . : .
(: /hivatkozas/m1438aebszk_2647/#m1438aebszk_2647)
APA
(). . .
(: /hivatkozas/m1438aebszk_2647/#m1438aebszk_2647)
172. ábra. A platina(II) és a platina(IV) rákellenes hatású cisz-komplexei. a) cisz-diammin-platina(II), b) cisz-tetrakloro-diammin-platina(IV). c) karboplatin, d) amminciklohexilammin-bisz(aceto)-dikloro-platina(IV)
A daganatellenes hatás a DNS kémiai módosításának tulajdonítható. A cisz-platin a DNS-sel többféle módon kapcsolódhat. Túlnyomóan egy szálon belüli keresztkötést hoz létre guaninok N-7 atomjai között, ennek következtében a DNS kissé letekeredik és megtörik (173. ábra). A platina-DNS kelátkomplexek gátolják a DNS-polimerázok működését.
Harvard
(): . : .
: /hivatkozas/m1438aebszk_2650/#m1438aebszk_2650 ()
Chicago
. . . : .
(: /hivatkozas/m1438aebszk_2650/#m1438aebszk_2650)
APA
(). . .
(: /hivatkozas/m1438aebszk_2650/#m1438aebszk_2650)
173. ábra. Cisz-platin kapcsolódása a DNS-hez. Keresztkötés egy szálon belül (a), keresztkötés a DNS kettős szálai között (b) és monofunkcionális kapcsolódás (c)
A cisz-platin elsősorban a daganatos sejtek felfokozott osztódását gátolja, de toxikus mellékhatásokat is okoz (vesekárosodás, hányinger). A cisz-platin legtöbb toxikus mellékhatása a vérplazma és szöveti fehérjék SH-csoportjaihoz való kötődéséből származik. A toxikus tünetek kén vegyületek, pl. Nadietil-ditio-karbamát vagy tiourea adásával megakadályozhatók.
Hatékony antitumor vegyületekhez modell vegyületek vizsgálatával jutottak. Ennek során megállapították, hogy a daganatellenes hatáshoz fontos, hogy a Pt-komplexnek ne legyen töltése a sejtmembránon való áthaladás érdekében. A hatáshoz két stabilan kötődő, H-kötés létesítésére alkalmas ammin-ligandum szükséges, amelyek elősegítik és stabilizálják a platina-DNS-komplex bázis-specifikus kapcsolódását. A hatékonyság a másik két cisz-ligandum cserélődési sebességének a függvénye. A víz-ligandum kicserélődése gyors, ezért aspecifikus kötődés jön létre a fehérjékkel mielőtt a Pt-komplex a sejtmagba jutna. Igy az akvakomplexek antitumor hatással nem rendelkeznek, de mérgezőek. A nagy stabilitású, pl. tiocianátoés nitritkomplexek nem mérgezőek, de nem is rendelkeznek antitumor hatással. A kloridligandum közepes sebességgel vízre cserélődik ki, a folyamat sebességét csökkenti az extracelluláris tér nagyobb kloridionkoncentrációja is. A sejtekbe jutva a kis intracelluláris kloridion-koncentráció miatt azonban gyors csere játszódik le és a cisz-platinból reaktív cisz-Pt(NH3)2CI(H2O)+ lesz.
Tartalomjegyzék
- ÁLTALÁNOS ÉS BIOSZERVETLEN KÉMIA
- Impresszum
- Az Olvasóhoz
- Általános kémia
- Kémiai alapfogalmak
- Az atomok elektronszerkezete és a periódusos rendszer
- A molekulák szerkezete
- Halmazállapotok
- Oldatok és kolloidok
- A víz és a vizes oldatok
- Kémiai egyensúlyok
- A kémiai egyensúly törvénye
- Egyensúlyok elektrolitoldatokban
- A víz disszociációs egyensúlya: Kv, pH és pOH
- Savakdisszociációs egyensúlya: Ks
- Bázisok disszociációs egyensúlya: Kb
- Összefüggés a Ks, Kb és Kv között
- Ionok reakciója vízzel
- Vizes sóoldatok kémhatása: hidrolízis
- A közös ion hatása
- Titrálási görbék
- Többértékű savak disszociációja
- Pufferoldatok
- Foszfátpuffer
- Hidrogén-karbonát–szén-dioxid puffer
- A víz disszociációs egyensúlya: Kv, pH és pOH
- Elektrolitok oldhatósága és az oldhatósági szorzat
- Kémiai termodinamika
- Reakciókinetika
- Elektrokémia
- A redoxifolyamatok termodinamikája
- Az elektrokémia gyakorlati alkalmazásai
- Bioszervetlen kémia
- Komplex vegyületek
- Az élethez szükséges elemek áttekintése
- Az alkálifémek szerepe biológiai rendszerekben
- A magnézium és a kalcium biológiai jelentősége
- Az átmenetifémek komplexei
- A vas biológiai jelentősége
- A réz biológiai jelentősége
- A cinkcsoport elemeinek biológiai jelentősége
- Metallotioneinek és funkciójuk
- A molibdén és a mangán biológiai szerepe
- A vanádium, króm, kobalt és nikkel élettani hatása
- A platinakomplexek daganatellenes hatása
- Az alumínium- és az óncsoport elemeinek biológiai szerepe
- A szilíciumvegyületek biológiai szerepe
- A nitrogén és foszfor szerepe a biológiai rendszerekben
- Az oxigéncsoport elemeinek biológiai jelentősége
- A halogének bioszervetlen kémiája
- Irodalom a bioszervetlen kémia fejezeteihez
- Rendszám- és atomtömeg-táblázat
Kiadó: Semmelweis Kiadó
Online megjelenés éve: 2026
ISBN: 978 963 331 705 1
A könyv feladata, hogy az orvostudományt, gyógyszerésztudományt és biológiát választó egyetemi szak hallgatóit és e téma iránt érdeklődőket megismertesse egyrészt a kémia tudomány alapjaival, az általános kémiával, másrészt a fémek és nemfémes elemek biológiai szerepével, a bioszervetlen kémiával vagy másképp, szervetlen biokémiával.
Hivatkozás: https://mersz.hu/erdoddi-gergely-vereb-altalanos-es-bioszervetlen-kemia//
BibTeXEndNoteMendeleyZotero
gomb segítségével választhatsz, hogy fejezetről fejezetre lapozva vagy inkább folyamatosan görgetve olvasnád-e a könyvet.
