Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


További jelölésmentes szűrővizsgálatok (SPR, MS, kalorimetria)

Az NMR-, a röntgendiffrakcós és a HCS-módszerek mellett fragmensszűrésre számos egyéb techológia is használható. Ezek között legnépszerűbbé az SPR vált, amelyet primer vagy szekunder tesztelésre is széles körben alkalmaznak, mivel nagy koncentrációban történő vizsgálatokban is használható. A vizsgálatban vagy a fehérjét vagy a fragmenseket egy chip felületén kikötik (immobilizálják), és a partner oldatának átfolyatásakor jel keletkezik, ha az oldatban tartózkodó molekula és a szilárd fázishoz kötött partner között kölcsönhatás alakul ki. Ajelet alapvetően a szilárd fázis tömegváltozása okozza. A napi gyakorlatban mindkét lehetséges variánst használják, de a fehérje immobilizálása sokkal gyakoribb. Mint minden szilárd fázishoz kapcsolás esetén, a kapcsolást érdemes több különböző helyen megkísérelni azért, hogy a linker kötőhelyekre gyakorolt esetleges hatását csökkentsük, vagy kiküszöböljük. Természetéből adódóan az SPR-módszer nem ad információt a kölcsönhatások részleteiről és érzékeny nem specifikus, illetve specifikus de biológiailag nem releváns kölcsönhatások észlelésére is, ami miatt a hamis pozitív jelek előfordulása gyakori. Emiatt az SPR-szűréseket további másodlagos tesztekkel, akár SPR-ral vagy más ortogonális technológiával (pl. NMR vagy röntgendiffrakció) egészítik ki. SPR-készülék használata során gyakori másodlagos validálási mód a találatok kötődési sztöchiometriájának tanulmányozása vagy más nem hasonló fehérjékkel való ellenszűrése.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave