Az élő szervezet a környezetével állandó anyag- és energiacserében levő, homeosztatikus rendszer, mely membránokkal határolt, folyadékáramlással összekötött terekből áll. Az egyes tereket (sejteket, szöveteket, szerveket és szervrendszereket) eltérő fehérje-, lipid- és elektrolitösszetétel, különböző térfogat és perfúzió jellemzi. A szervezetbe került gyógyszermolekulák folyamatos mozgásban vannak a szervezet különböző terei között. Mozgásuk mechanizmusát, mértékét és időbeliségét ADME-tulajdonságaik határozzák meg, és a farmakokinetika írja le. A szervezetben való mozgáshoz a molekuláknak elsősorban permeabilitással kell rendelkezniük. A jelen szövegkörnyezetben permeabilitás alatt a molekulák azon képességét értjük, hogy képesek egyszeres sejtrétegeken változatlan formában áthaladni. Ez a permeabilitás fizikokémiai fogalmának (a molekulák Brownmozgásának következtében, a koncentrációgradiens irányában zajló, passzív diffúzió) jelentős kiterjesztését jelenti, mivel adott esetben a koncentrációgradiens ellenében zajló energiaigényes folyamatokat, a szállítófehérjékkel, metabolikus enzimekkel és a sejtréteget alkotó egyéb anyagokkal való molekuláris kölcsönhatásokat is magában foglalja. Ebből következően, az alkalmazás helyétől a terápiás célponthoz (receptorhoz, enzimhez stb.) történő eljutás szempontjából általában kedvező, ha a szervezet pH 1 és pH 8 közötti vizes rendszereiben megfelelő kémiai stabilitást és legalább részleges oldékonyságot mutató molekulák, a lipid kettősrétegen való áthaladás képességén túl, ésszerűen magas metabolikus stabilitással is rendelkeznek, és alacsony affinitást mutatnak a koncentrációgradienssel ellentétes irányú transzportot végző különböző efflux fehérjékhez (lásd 4.6. ábra).