Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


P-glikoprotein

A multidrug rezisztencia proteinként (MDR1) is ismert P-gp, az ABC transzportercsalád tagja, a legrégebben vizsgált efflux transzporter. Különféle molekulák, köztük gyógyszerek, ATP-függő, a sejtből kifelé irányuló szállítását végzi. A P-gp egy 170 kDa molekulatömegű, 1280 aminosavból álló, glikozilált fehérje, amelynek 12 transzmembrán szakasza van. Számos szövetben, szervben működik, legnagyobb mennyiségben a bélhámsejtekben, a vér-agy gát kapillárisaiban levő endotélsejtekben és egyéb gátrendszerekben (placenta, here), az epekiválasztást végző májsejtekben és a vizelet kiválasztását végző közeli kanyarulatos vesecsatornák epitéliumát alkotó sejtekben fordul elő. A bélben az enterociták apikális, lumen felőli oldalán helyezkedik el, és csökkentheti bizonyos anyagok felszívódását, illetve segítheti bizonyos anyagok bélbe történő kiválasztását (pl. digoxin). Az intesztinális felszívódásra gyakorolt hatása alacsony dózisban adott és/vagy alacsony passzív diffúzióval rendelkező molekulák esetén jobban érvényesül, mivel a magas dózis és magas helyi koncentráció (mM) telítheti a transzportert. A P-gp jelentősen korlátozhatja a molekulák központi idegrendszerbe történő bejutását és előmozdíthatja a vegyületek epével, illetve vizelettel történő kiválasztását.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave