Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Emlőkarcinóma rezisztencia protein

Az emlőkarcinóma rezisztencia protein (BCRP), melyet kemoterápia-rezisztens emlőkarcinóma-sejtekben azonosítottak, szintén az ABC transzporterek közé tartozik. Élettani funkciója a porfirin vegyületek vérképző sejtekből és májból történő eliminációjának, és a B12-vitamin és esetleg más vitaminok (pl. K-vitamin) anyatejbe történő kiválasztásának elősegítése. A BCRP körülbelül fele akkora, mint a P-gp, 655 aminosavból és 6 transzmembránszakaszból áll. Számos szövetben megjelenik, így a gyomor-bél rendszerben, májban, vesében, emlőszövetben, agyban, méhlepényben és a herében. A P-gp és BCRP szubsztrátok köre jelentős átfedést mutat, de az utóbbi savjellegű molekulákat és konjugátumokat is magában foglal. A BCRP szubsztrátok között gyakoriak a heterociklusos gyűrű szénatomjához kapcsolódó amint, kondenzált heterociklusokat vagy kétszeresen szubsztituált gyűrűs szénhidrogéneket tartalmazó molekulák. Az ismertebb gyógyszerek közül szubsztrátja például a korábban említett szulfaszalazin, az imitanib, topotecan, metotrexát, valamint a sztatinok és fluorokinolonok családjának több tagja. BCRP inhibitor lehet a cimetidin és a prazozin is. Klinikailag jelentős BCRP szubsztrát és inhibitor kölcsönhatásra az alacsony biohasznosíthatóságú és szűk terápiás ablakkal rendelkező szubsztrátok esetében kell számítani.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave