Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Egyéb gyógyszermetabolizáló oxidatív enzimek

A flavin monooxigenázok (FMO) a sejtek endoplazmatikus retikulumához kötött, intracelluláris enzimek, melyek a NADPH felhasználásával képzett FADH2 segítségével kételektronos oxidációt végeznek a nagyméretű, polarizálható nukleofil csoportokat (pl. primer, szekunder és tercier aminok, iminek, hidrazinok, hidroxilaminok, tiolok, szulfidok, szelenolok) tartalmazó szubsztrátokon. A nitrogén és kén heteroatomokon a CYP enzimekhez hasonlóan N-oxid, illetve S-oxid metabolitokat állítanak elő, de az FMO szekunder és tercier aminokon is képes N-oxidot képezni (pl. a nikotin pirrolidin nitrogénjén), és oxidálja a háromértékű foszforvegyületeket is. Hat FMO izoenzim ismert, amelyekből felnőtt emberben az FMO3 a fő izoenzim a májban és az FMO1 a vesében. Endogén szubsztrátja a trietilamin. (Az FMO-hiányos emberek vizelete a változatlan formában ürülő trietilamin miatt halszagú.) Az FMO szerepet játszik az amfetamin és metamfetamin (N-hidroxilálás), klozapin, tamoxifen, imipramin (N-oxidáció), metimazol, cimetidin (S-oxidáció) metabolizmusában. Az FMO nem indukálható, de jelentős mértékben fajspecifikus, ezért az állatkísérletes eredmények emberre történő extrapolálása előtt fontos tisztázni, hogy a megfigyelt oxidatív metabolizmust FMO katalizálta-e.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave