A farmakokinetika az ADME-tulajdonságok által meghatározott gyógyszer-diszpozíció kinetikai vonatkozásaival foglalkozó terület, amely a gyógyszer-koncentráció időbéli változásait méri, illetve írja le a szervezet különböző tereiben. Az esetek túlnyomó többségében a vizsgált tér a szisztémás keringés, mivel a vér-, illetve plazmakoncentráció változása jól tükrözi a többnyire párhuzamosan folyó diszpozíciós folyamatokat. Ha közvetlenül a keringésbe kerül a gyógyszer, a gyors véráramlásnak köszönhetően 1-2 perc alatt a szervezet minden részébe eljut, és a megoszlás a különböző szövetekbe és szervekbe, illetve az elimináció a kiválasztás szervein keresztül a beadás pillanatában megkezdődik. Mind a megoszlás, mind az elimináció időben csökkenő plazmakoncentrációt eredményez, még akkor is, ha a csökkenés adott pontján megindul a gyógyszermolekulák visszaáramlása a szövetekből a vérbe, mivel ez a folyamat az eliminációtól függ. Ha a megoszlás sokkal gyorsabb, mint az elimináció, akkor a plazmakoncentráció-idő görbe egy gyors koncentrációesést mutató megoszlási és egy lassabb koncentrációesést mutató eliminációs szakaszra osztható. Az orálisan adott gyógyszereknél a first-pass folyamatokban nem eliminált gyógyszer bekerülése a keringésbe rendszerint egy növekvő koncentrációt mutató első szakasszal (felszívódás) egészíti ki a plazmakoncentráció-idő görbe előzőekben leírt részeit (lásd 4.22. ábra).