Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Kitüntetett szerkezetek: a gyógyszermolekulákban gyakran előforduló, előnyös szerkezetek

Ha a piacra eddig bevezetett gyógyszermolekulákat tanulmányozzuk, könnyen felismerhető, hogy bizonyos szubsztituensek gyakran megtalálhatóak, azaz előnyös tulajdonságot kölcsönöznek a vegyületeknek. Nagyon gyakran találunk metil-, etil-, esetleg hosszabb (egyenes vagy elágazó) alkil-csoportokat, hidroxi-csoportot, (szubsztituált)amino-csoportot, metoxi(tágabban: alkoxi)-csoportot, halogénatomokat (F, Cl, CF3), karbonsavfunkciót, illetve karbonsavak észter- és amidszármazékait, fenil (tágabban aril-, hetaril-)-szubsztituenseket stb. Ha alaposabban szemügyre vesszük a teljes molekulát, akkor feltűnik, hogy bizonyos szekezetek viszonylag nagy gyakorisággal fordulnak elő. Ezek a szerkezetek tehát olyan molekulacsaládokat képeznek, melyek képesek nagy affinitással többféle receptorhoz is kötődni. Ilyen alapvázak kiaknázásával a gyógyszerkémikusok viszonylag gyorsan és viszonylag nagy valószínűséggel tudnak több terápiás területen, többféle célponton is aktív molekulákat szintetizálni. A kitüntetett, előnyös szerkezetek (privileged structures) kifejezést több mint 20 éve Evans és munkatársai (1988) vezették be, amikor felismerték, hogy bizonyos 1,4-benzodiazepin-2-on származékok (pl. a lorazepam) a már ismert hatásokon kívül erősen kötődhetnek a kolecisztokinin (CCK-A) receptorhoz is (pl. devazepid). Ezt követően további hatástani területeken is találtak benzdiazepin alapvázat tartalmazó származékokat (Patchett és Nargund 2000; Marsters és mtsai 1994, 4.33. ábra).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave