Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Gyűrű-lánc/Lánc-gyűrű transzformáció

Igen régen felismerték, hogy az ösztradiol (4) teljes szteránvázat nem tartalmazó analógjai is rendelkeznek az alapmolekula ösztrogén hatásával. A hatás megmaradásában nagy jelentősége van ezen vegyületek térszerkezetének. Így például kimutatható, hogy a dietil-sztilbösztrolnak az aktívabb, transz izomerje (5) mintegy 14-szer aktívabb a cisz izomernél (6). Míg a szerkezetileg, illetve a konformáció szempontjából merev analógok (7, 8) az ösztradiol hatásával megegyező aktivitást mutatnak, addig a flexibilis szerkezetű analogok (9, 10) hatástalanok, vagy igen alacsony aktivitásuk van (4.51. ábra) (Dodds és mtsai 1938; Walton és Brownlee 1943; Blanchard és mtsai 1943; Baker 1943).

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave