A rendszer-farmakológia alapja a molekuláris pathomechanizmus és a jelátviteli hálózatok összefüggéseinek és érintettségének feltérképezése különböző humán patológiás állapotokban gyógyszermolekula nélkül és annak befolyása alatt. A hálózat felépítése után tisztán látható, hogy az általunk célzott molekuláris célpont vagy mechanizmus milyen összefüggésben van egyéb patológiás mechanizmusokkal, betegségekkel. Így megbecsülhető, hogy az általunk kezelendő betegségen kívül még mely betegségekben lenne használható a vegyület, vagy melyek azok a komorbiditások, amelyekben a fő betegség kezelése mellett vegyületünk direkt módon is terápiás hatású lehet. Az összefüggések elemzése rámutathat a mechanizmusalapú toxicitási problémák veszélyére is. Amennyiben ezt a rendszerpatológiai hálózatot feltérképeztük, célszerű ugyanezt elvégezni a szóba jöhető állatmodellekkel is, és a két rendszert összevetni. A közös pontok egyértelműen megmutatják, hogy mely állatmodelleket kell választanunk az adott vegyület farmakodinámiás jellemzésére. A rendszer elemzése arra is lehetőséget ad, hogy ha az adott indikációs területhez „klasszikusan” használt állatmodellek közül egyikben sem játszik kulcsszerepet a célzott mechanizmus, akkor a vegyület in vivo tesztelését egy másik indikációs területről származó modellen vizsgáljuk, ahol bizonyított a molekuláris mechanizmus érintettsége. Ezeket az állatmodelleket gateway farmakológiai modelleknek nevezzük. Az összefüggések és lehetőségek bonyolult hálózatát a 4.158. ábrán mutatjuk be.