Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Sószűrés

Sószűrésen a kiválasztáshoz szükséges nagyszámú sószármazék meghatározott stratégia alapján történő szisztematikus előállítását, vizsgálatát és értékelését értjük. Korábban a sóképzés többnyire esetleges volt, gyakran az egyszerű szintézismód vagy az olcsó nyersanyag volt a partnerválasztás indoka. A későbbiekben került előtérbe a sóképzési stratégia alkalmazása. A szükséges nagyszámú származék előállításához lemez (plate) alapú technikát alkalmaznak. Ez kezdetben manuálisan végezhető feladatot jelentett. A 96 mérőhelyes lemez oszlopaiban a különböző sóképző partnereket, a sorokban a kristályosításra kiválasztott oldószereket adták a valamennyi öbölbe bemért ionizálható hatóanyagjelölthöz. Lehetőség van különböző sztöchiometria (hemi-, mono-; több ionizálható csoport esetén di-, stb. sószármazék) vizsgálatára, és különböző karakterű oldószerek egyidejű alkalmazására. A módszer előnye, hogy a vizsgálathoz igen kis anyagmenynyiségek szükségesek (mg-ok), így már korai fejlesztési fázisban is elvégezhető, amikor még csak kis anyagmennyiség áll rendelkezésünkre, és kevés az ismeretünk az anyagról. A kristályos termékek kiválasztását optikai mikroszkóppal, polarizált fényben való vizsgálattal végzik. További vizsgálatként por röntgendiffrakcióval feltérképezik, hogy a kapott kristályos szilárd anyag új jelsorozatot mutat-e, esetleg egyik vagy másik kiindulási anyag vagy mindkettő elegye a kapott minta. Ha új terméke(ke)t kapnak, akkor ezeket további vizsgálatok (sztöchiometria, DSC, TG, HPLC) céljára nagyobb mennyiségben újra elő kell állítani. Az 5.48. ábra egy gyenge bázis (pKa:4.05) 96 mérőhelyes lemezen végzett sószűrése mikroszkópos értékelésének eredményét mutatja.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave