Keserű György Miklós (szerk.)

A gyógyszerkutatás kémiája


Stressz-stabilitási vizsgálatok

Már fejlesztés korai fázisában meg kell kezdeni a hatóanyag stabilitási tulajdonságainak megismerését. A lehetséges bomlási utak feltérképezése úgynevezett stressz-stabilitási vizsgálatokkal történik. Ezek során az a célunk, hogy bomlást idézzünk elő a hatóanyagban. Olyan körülményeknek tesszük ki az anyagot, ami meghaladja az 5.6.6.2. fejezetben leírt hosszú távú és gyorsított stabilitási vizsgálatok alatti terhelést. A tárolási körülmények és a tárolási idők az anyag stabilitásától függenek. Nem célszerű túl erős stresszt alkalmazni, mert ilyenkor olyan nagy aktiválási energiájú reakciók is elindulhatnak, amelyeknek nincs relevanciája az anyag tényleges viselkedését illetően. Ráadásul az anyagra jellemző fő bomlástermékek tovább bomolhatnak olyan termékekké, amelyek normál körülmények között nem keletkeznének. Így a releváns bomlástermékeket elveszíthetjük és helyettük irrelevánsakat azonosíthatunk. Ha viszont túl enyhe stresszkörülményeket alkalmazunk, lehet, hogy fontos bomlási utak nem aktiválódnak, vagy egyes bomlástermékek csak a kimutatási határ alatt keletkeznek. Minden esetben meg kell tehát találni az anyag tulajdonságainak éppen megfelelő stresszkörülményeket (Klick és mtsai 2005). Általában az a cél, hogy kb. 5–15%-os bomlást idézzünk elő, bár ez az érték sem tekinthető mindig megfelelőnek. Lehet például, hogy van egy fő bomlási út, ami gyorsan 5–15% bomlásterméket eredményez. Létezhetnek emellett azonban más, fontos – de lassabb – bomlási utak, melyek valós körülmények között is lejátszódhatnak. Gyakori eset, hogy az általunk választott stressz vagy túl gyengének, vagy túl erősnek bizonyul. Ilyenkor célszerűen változtatni kell a terhelési körülményeket.

A gyógyszerkutatás kémiája

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2015

ISBN: 978 963 059 076 1

A gyógyszerkutatás értékteremtő folyamat, amit a legkülönbözőbb kémiai, biológiai és orvosi szak- és részterületek sokaságának alkalmazása jellemez. A kötet a folyamatra és annak lépéseire koncentrálva a témakör kémiai aspektusait dolgozza fel, így az Olvasók a kémikus szemével kísérhetik végig a gyógyszerkutatás folyamatát.

A könyv a szükséges gyógyszerkémiai, analitikai és fizikai kémiai, valamint eljáráskémiai ismereteket egységes formában tárgyalja, ugyanakkor rámutat azokra az informatikai, biológiai, orvosi, jogi és egyéb területekre, ahol a magasabb szintű integráció szempontjai érvényesülnek. Hazai és nemzetközi tapasztalatok szerint a gyógyszerkutatás kémiájában közel tíz év gyakorlat szükséges a kellő jártasság kialakításához. A szerzők közössége jelen kötettel kíván hozzájárulni ahhoz, hogy a szükséges ismeretek megszerzésének útja, ha jelentősen rövidebb nem is, de szemléletében egységesebb, összefüggéseiben áttekinthetőbb, eszköz- és módszerválasztásban tudatosabb lehessen.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-a-gyogyszerkutatas-kemiaja//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave