A környezetével állandó anyagcserében álló élő szervezet igen komplex és hatékony enzimrendszereket működtet a felvett anyagok és saját anyagai kémiai átalakítása, azaz metabolizmusa érdekében. Az enzimrendszerek egy része, bár működésük kimutatható az endogén vegyületek (szteroidok, zsírsavak, epesavak, vitaminok, purin és pirimidin bázisok, hírvivő molekulák stb.) felépítésében és lebontásában is (Niwa és mtsai 2009), elsősorban a testidegen vegyületek kémiai átalakítását végzi. A gyógyszermetabolizáló enzimeket fázis I és fázis II metabolikus reakciókat katalizáló enzimek csoportjára osztjuk. A fázis I enzimek (pl. citokróm-P450 (CYP), flavin-monooxigenáz (FMO), monoamino-oxidáz (MAO), xantin-oxidáz, epoxid-hidroláz, észteráz) oxidációs, redukciós és hidrolitikus reakciókban új funkciós csoportokat alakítanak ki a molekulán, míg a fázis II enzimek (pl. UDP-glukuronil-transzferáz (UGT), N-acetiltranszferáz (NAT)) a kialakított, vagy már eleve meglevő csoportokhoz endogén anyagokat kapcsolnak (konjugálás). A metabolikus reakciók (lásd 3.7.3. fejezet) általában inaktiválják a farmakológiailag aktív, illetve kémiailag reaktív anyagokat, növelik a vegyületek vízoldékonyságát és elősegítik vizelettel, epével történő kiválasztásukat. Ugyanakkor, mindennek az ellenkezője is előfordulhat, s így a metabolizmus biológiailag aktív, esetenként toxikus, kémiailag erősen reaktív és az eredeti anyagnál lipofilebb, lassabban kiürülő metabolitokat is eredményezhet (lásd 4.4.4.2.2. fejezet). A leggyakrabban előforduló metabolikus reakciókat a 4.9. ábrán mutatjuk be.