Keserű György Miklós (szerk.)

Gyógyszerkémia


2.1. A gyógyszercélpontok jellegzetességei, mechanizmusalapú megközelítések

(Pethő Gábor, Tihanyi Károly, Pohóczky Krisztina, Görbe Anikó, Ónodi Zsófia, Börzsei Rita, Ferdinandy Péter, Helyes Zsuzsanna)
 
A sokféle gyógyszerkutatási stratégia egyik alapvető és közös igénye olyan hatásos molekulák megtalálása, amelyek a gyógyszerré válás egyéb, sokrétű kritériumainak is megfelelnek. A hatásosságra a mechanizmusalapú megközelítés egyfajta előzetes garanciát jelent, hiszen a kiválasztott célpont és az indikáció kapcsolata előzetes – többé-kevésbé megalapozott – ismereteken alapul. Ennek köszönhetően a mechanizmusalapú megközelítés az egyik leghálásabb és legnépszerűbb gyógyszerkutatási stratégia. Egy adott molekuláris célponthoz társítható indikációs kör egészen eltérő méreteket mutathat. Például egy H2-receptor-antagonista szer indikációi szinte kizárólag az ehhez a szignalizációhoz társuló savelválasztás csökkentéséhez köthetők, míg egy nukleáris receptor támadáspontú glükokortikoid indikációi rendkívül eltérő patomechanizmusú betegségeket foglalnak magukba. Nem szabad azonban figyelmen kívül hagyni, hogy a ma használatos gyógyszerkincsünk kb. egyharmadának az indikációja nem a kutatási koncepciónak, hanem a klinikai tapasztalatnak megfelelően alakult. Elég utalni a szildenafilra, amely antianginás szernek indult, a lamotriginre, amelyet folsav-antagonistának szántak, vagy a talidomidra, amely gyenge altatóként kezdte tragikus, ma annál sikeresebb pályafutását.
A leggyakoribb molekuláris célpontok a szervezet fehérjéi, amelyek lehetnek receptorok, ioncsatornák, enzimek, transzporterek, illetve strukturális és egyéb proteinek. A sejtfelszíni receptorok különösen nagy jelentőségűek a gyógyszerkutató és az akadémiai kutató számára egyaránt: ennek megfelelően napjainkban a receptorbiológia és a szignáltranszdukció ismeretanyagának óriási fejlődését láthatjuk. Gyógyszerkincsünk jelentős része a sejtfelszíni receptorokon fejti ki hatásait. Ezen belül a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok adják a legszélesebb réteget. A szignáltranszdukció, amely meglepően komplex és bonyolult módon valósul meg, önálló tudománnyá nőtte ki magát.

Gyógyszerkémia

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2026

ISBN: 978 963 664 145 0

A kötet az Akadémiai Kiadónál 2011-ben Gyógyszerkutatás kémiája címen megjelent kézikönyv hagyományaira alapozva a kismolekulás gyógyszerkutatás eszköztárára és módszertanára fókuszál. Újdonságot jelent a magyar nyelvű szakirodalomban, hogy a modern gyógyszerkémiai felfogásnak megfelelően nem pusztán a meglévő gyógyszerkincs kémiáját mutatja be, hanem betekintést enged a kismolekulás gyógyszerek felfedezésének stratégiájába is.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-gyogyszerkemia//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave