A transzporterek azonban a terápiás hatás célpontjai is lehetnek. A központi idegrendszeri neurotranszmitterek visszavételének gátlószerei a gyógyszerkutatás egyik fő sikertörténete. A neurotraszmitter-transzporterek gátlása az ingerületátvivő ágens extracelluláris koncentrációját emeli, ezáltal az összes receptoron agonista hatást eredményez, amelynek az adott transzmitter a liganduma. A szerotonin-visszavétel gátlása következtében a szerotonin tovább marad a szinaptikus résben, és ez emberben legalább 14-féle szerotoninreceptor-altípuson közvetít hosszabb agonista hatást. Annak ellenére, hogy számos szelektív szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) gyógyszer van forgalomban, a legtöbbjük megkülönböztethető jellegzetes farmakodinámiás vagy farmakokinetikai tulajdonságuk révén. A gyógyszereknek ez a csoportja szerkezetileg eltérő struktúrákat tartalmaz és egyúttal kitűnő példája annak, hogy a gyengébb bennefoglalt affinitások, aktív metabolitok és farmakokinetikai tulajdonságok hogyan képesek az általános SSRI-profil módosítására. A legszelektívebb inhibitor a citaloprám, a legtöbb anxietás jellegű indikációban a paroxetin hatékony, de farmakokinetikája nem lineáris, a szertralinnak van a legkevesebb gyógyszer-interakciója és a legerősebb dopamin-visszavételt gátló hatása, valamint ez a leghatékonyabb pánikbetegségben. A fluoxetinnek aktív metabolitja van, de a legkevésbé szelektív és legkevésbé hatékony SSRI, az eszcitaloprám a leghatékonyabb súlyos depresszióban és egyben a legjobban tolerálható SSRI-szer. Az említetteken túlmenően még számos megkülönböztető jegyet lehet felsorolni az egyes SSRI-molekulák mellett, ami kitűnően példázza, hogy ugyanazon fő hatásmechanizmus mellett a kevésbé fontosnak tartott gyengébb célpontaffinitások mennyire fontos karakterizáló tényezők, és ezek gyakran olyan tulajdonságot eredményeznek, amelyek „unique selling point”-ként is funkcionálhatnak.

A gyógyszer úgy is csökkentheti a fiziológiás anyag transzportját, hogy saját maga veszi igénybe a karriermolekulákat. Az így ható „hamis” vagy más néven alternatív szubsztrátok esetében is két hatáskomponenssel kell számolni: a kompetíció miatt a fiziológiás szubsztrát transzportja csökken, illetve a gyógyszerhatóanyag átjut a membrán másik oldalára. Például az indirekt szimpatomimetikumok a norepinefrin-transzporter (NET) révén jutnak be az noradrenerg idegvégződésbe, emiatt − egyéb hatásaik mellett − gátolják a noradrenalin visszavételét. A szelektív transzportgátlók mellett a nem szelektív, kettős (szerotonin- és noradrenalin-visszavételt egyszerre gátló gyógyszerek, SNRI-k) vagy többes gátlószereknek is jelentőségük van a pszichiátriai kórképek, valamint egyes krónikus fájdalommal járó betegségek kezelésében. A venlafaxin, bupropion, amitriptilin, imipramin jellegzetes képviselői ennek a hatásmechanizmusnak. Az említetteken túl egyéb transzporterek is szerepelhetnek célpontként, mint a glicin-, a nukleozid- vagy a kannabinoid-transzporterek. Ezekről lényegesen kevesebbet tudunk, mint az SSRI- vagy SNRI-mechanizmusokról, ezért egyelőre inkább potenciális célpontnak tekinthetők.