A hipofízis hormontermelése fontos szerepet tölt be az endokrin funkciók szabályozásában. Két fő részből épül fel: az egyik az adenohipofízis, vagy más néven elülső lebeny, a másik része pedig a neurohipofízis, vagy hátsó lebeny. Működésük a hipotalamusz szabályozása alatt áll. A hipofízis–hipotalamusz összeköttetésben, az adenohipofízis vérellátásáért felelős portális érrendszer játszik szerepet. Ez a rendszer teszi lehetővé, hogy a hipotalamusz neuronjaiból pulzusszerűen kiáramló hormonok pulzatilis hormonkiáramlást hozzanak létre a hipofízisből is (6.5.24. ábra). Az adenohipofízis vagy elülső lebeny mirigyhám-eredetű, szekretoros sejteket tartalmaz, ezek termelik a környéki belső elválasztású mirigyek működését szabályozó serkentő trophormonokat.

 

Növekedési hormon es analógjai (GH)

A hipotalamusz növekedésihormon-felszabadító hormonja (GHRH) serkenti a GH termelését és kiválasztását, melyet a cirkadián ritmus mellett a pulzusszerű kiáramlás jellemez. A GH a receptoraihoz kötődik a perifériás sejteken, mely a receptorok dimerizálódását váltja ki. A szomatropin rekombináns DNS-technológiával előállított, terápiásan alkalmazható növekedési hormon. Alkalmazási területe különböző növekedési elégtelenségek vagy zavarok gyermekek esetén. Felnőtteknél is alkalmazhatjuk növekedésihormon-hiány miatt. A mekaszermin rekombináns DNS-technológiával előállított inzulinszerű növekedési faktor I (IGF-1). Növekedési elégtelenség hosszú távú kezelésére alkalmazható, 2 és 18 év közötti gyermekeknél és serdülőknél, akiknél igazoltan súlyos primer inzulinszerű növekedési faktor-1-hiány (elsődleges IGFD) fordul elő. A pegviszomant szintén rekombináns DNS-technológiával előállított vegyület, amely a humán növekedési hormonnal analóg. Genetikai módosítás következtében a növekedési hormon receptorának antagonistája. A pegviszomant a sejtek felületén levő növekedésihormon-receptorokhoz kötődik, és ezáltal gátolja a növekedési hormon kötődését, valamint a növekedési hormon intracelluláris jelátvitelét. Terápiás jelentősége akromegáliás felnőtt betegek kezeléseben van.

 

Pajzsmirigyhormon-stimuláló hormon, tireotrop hormon (TSH)

A TSH szintézisét a hipotalamikus TRH szabályozza. Maga a hormon alfa- és béta-alegységekből áll, a béta felelős a klinikai hatásokért, az alfa a hormoncsalád minden tagjában azonos. A hatás kifejtése a pajzsmirigy TSH-receptorain keresztül valósul meg. Serkentőleg hat a pajzsmirigyhormonok szintézisére és szekréciójára, valamint fokozza annak méretet. A tirotropin-alfa rekombináns technológiával előállított TSH. Pajzsmirigydaganatok esetén diagnosztikai célra alkalmazható.

 

Prolaktin és a túltermelésében használt szerek

A prolaktint a hipofízis laktotrop sejtjei termelik. A tejelvásztáshoz és fenntartásához nélkülözhetetlen hormon. Ezenkívül a GHRH–GH tengelyen keresztül gátolja a reproduktív működést. Terápiás jelentősége hyperprolactinaemia esetén van, melyben dopaminagonista szereket alkalmazunk. A bromokriptin ergotalkaloid-származék, a dopaminreceptorokhoz képes kötődni és ezáltal gátolni a prolaktinszintézist. A prolaktin szekréciójának specifikus inhibitoraként a bromokriptin egyaránt alkalmazható a fiziológiás laktáció megelőzésére és szupressziójára, valamint a prolaktin indukálta patológiás állapotok kezelésére. Menstruációs rendellenességek esetén és/vagy anovulációban a bromokriptin képes helyreállítani a prolaktinfüggő menstruációs ciklust és az ovulációt. A kabergolin a bromokriptinhez hasonló dopaminagonista vegyület, azonban kisebb mellékhatásprofillal rendelkezik. A kinagolid nem ergotalkaloid dopaminagonista vegyület, szintén gátló hatással van a tejelválasztásra.

 

Antidiuretikus hormon (ADH)

A vazopresszin (antidiuretikus hormon (ADH) a hipofízis hátsó lebenyéből felszabaduló hormon. A legerősebb hatású antidiuretikus vegyület, mely a vizelet termelését gátolja vagy csökkenti. Jelentős szerepe van a vízháztartás szabályozásában. A vazopresszinreceptorokat három csoportba sorolhatjuk: 1a típusú (V1aR), 1b típusú (V1bR) és 2-es típusú vazopresszin- (V2R) receptor. A V2R-on keresztül valósul meg a vazopresszin antidiuretikus hatása. Az oxitocin receptora jelentős homológiát mutat a receptorokkal. A legfontosabb vazopresszinhatás, a gyűjtőcsatornák vízpermeabilitásának, valamint a Henle-kacs felszálló ágában a NaCl reabszorpciójának fokozása. A dezmopresszin a természetes vazopresszin szerkezeti analógja. A módosításoknak köszönhetően jelentősen hosszabb antidiuretikus hatást és terápiás adagban alkalmazva a vazopresszor hatás teljes hiányát figyelhetjük meg. A terlipresszin alkalmazási területe az oesophagus varix vérzése; csökkenti a portális nyomást és kifejezett érszűkítő hatással rendelkezik.

 

Oxitocin és analógok

Az oxitocin a hipotalamuszban szintetizálódik, majd a hipofízis hátulsó lebenyéből szabadul fel. Hatása a terhesség előrehaladtával fokozódik, ugyanis receptorainak kifejeződése a terhességgel folyamatosan nő. Terápiás jelentősége a méhösszehúzódások kiváltásában és fokozásában van. A karbetocin az oxitocin analógja, szülés utáni vérzések megelőzésére alkalmazható. Jelenleg nincs forgalomban.