A szomatosztatin a legnagyobb mennyiségben a hipotalamuszban termelődik, de az emésztő szervrendszerben is megtalálható. Gátolja a hipofízis GH- és TSH-termelését, valamint számos emésztésben részt vevő hormon szekrécióját. Gyulladásgátló és daganatellenes hatásokkal is rendelkezik. A szomatosztatin terápiás alkalmazását a rövid hatástartam erősen korlátozza, helyette inkább a szomatosztatin-analógokat alkalmazzuk. A pazireotid olyan Cushing-kóros felnőtt betegek kezelésére alkalmazható, akiknél a műtét nem jön szóba, vagy akiknél a műtét sikertelen volt. Bizonyos neuroendokrin tumorok nagy mennyiségben szekretálnak adrenokortikotrop hormont, például Cushing-kórban. Ezekben a szövetekben a szomatosztatinreceptor expressziója figyelhető meg, melyen keresztül a pazireotid gátló hatást fejt ki. Az oktreotid a természetes szomatosztatin szintetikus oktapeptidszármazéka, melynek farmakológiai hatásai a szomatosztatinéval azonosak, hatástartama azonban lényegesen hosszabb. Akromegális betegek, karcinoid szindrómával járó tumorok, gastroenteropancreaticus neuroendokrin daganatok és TSH-t szekretáló hipofízis adenomák esetén alkalmazható. Ezzel megegyező hatásokat fejt ki a lanreotid. A vapreotid jelentősége szintén daganatgátló hatásán alapul.

 

A hipofízis gonadotróp hormon elválasztását a GnRH szabályozza. Hatását a GnRH-receptorokon keresztül fejti ki, ami egy G-fehérje-kapcsolt receptor. A hipotalamuszból a GnRH-t pulzatilis kiáramlás jellemzi, mely a receptorokhoz kötődve kiváltja az LH- és FSH-szekréciót. Ha csökken a GnRH-szekréció, a hormontermelés és a receptorok száma is csökken (down reguláció). Ez pulzatilis GnRH adásával helyreállítható (up reguláció). Azonban a folyamatos GnRH-adagolás ezzel ellentétes hatású, vagyis szintén a receptorok számának csökkenését és az LH, FSH hormonok csökkenését váltja ki (down reguláció).