Fertőzésről beszélünk akkor, ha egy kórokozó (például baktérium, gomba vagy vírus) behatol a szervezetbe, ott megtelepedve elszaporodik és kárt okoz. Az immunrendszer megpróbál megszabadulni a behatoló kórokozóktól, ezzel különböző tüneteket okoz. A fertőzés elleni (antimikrobás) szerekkel végzett terápia célja a kórokozó elpusztítása, szelektív toxicitás révén minimalizálva a humán sejtekre történő hatásokat. Az antimikrobiális hatás kifejtéséhez ezeknek a szereknek el kell érniük a fertőzés helyét, ahol megfelelő koncentrációban kell felhalmozódniuk. Ha ez nem történik meg, akkor a várt antimikrobiális hatás elmarad, antimikrobiális rezisztenciát (AMR) okozva. Az AMR az a jelenség, amikor a kórokozó az antimikrobiális szerrel való találkozása során rezisztencia-mechanizmusokkal védekezik, jelentősen fenyegetve a hatékony betegellátást és a globális egészséget.

 

Az antibiotikumok (AB) olyan szerek, melyek a bakteriális fertőzések oki kezelését, valamint a sebfertőzések megelőzését szolgálják. Hatásuk lehet baktericid (elpusztítják a kórokozókat), illetve bakteriosztatikus (gátolják a kórokozók szaporodását). Nem súlyos fertőzés és ép immunitás esetén elegendő lehet a bakteriosztatikus hatás, míg legyengült immunrendszer és életet veszélyeztető fertőzés esetén elengedhetetlen a baktericid AB használata. Az antibiotikumokat használhatjuk profilaktikusan, például sebfertőzések megelőzésére műtétek előtt, célzottan, amikor a kitenyésztett kórokozó AB-érzékenységét pontosan ismerjük, illetve empirikusan, amikor a tünetek és a klinikai laboratóriumi tesztek alapján következtetünk a potenciális kórokozóra. Az antibiotikumok szelektív toxicitása azzal magyarázható, hogy olyan molekuláris célpontokon hatnak (pl. 30S riboszóma) vagy létfontosságú folyamatokba avatkoznak be (például sejtfalszintézis), melyek nincsenek jelen az emberi szervezetben vagy éppen másképp mennek végbe. A β-laktám és a glikopeptid antibiotikumok a bakteriális sejtfal felépítését gátolják. Az aminoglikozidok, a makrolidok, a tetraciklinek és az oxazolidinok a baktériumok fehérjeszintézisét zavarják meg. A nukleinsavak szintézisével interferálnak a rifamicinek, míg a fluorkinolonok a DNS-giráz gátlásán keresztül gátolják a DNS kettős hélix kialakítását. Az antibiotikumok hatásspektrumát tekintve egyesek kifejezetten szűk spektrummal rendelkeznek (például a glikopeptidek), míg mások igen széles spektrumúak (például a fluorkinolonok).

A gombás fertőzések (mikózisok) kezelésére alkalmas szerek száma sokkal kisebb, mint a bakteriális vagy virális fertőzéseké. Mind a humán, mind a gombasejtek eukarióták, szerkezetükben nagyon hasonlóak, ezért a legtöbb gombaellenes hatóanyag toxikus lehet a humán sejtekre is, ezáltal az ilyen hatóanyagok csak felületi fertőzések kezelésére használhatóak. Továbbá, a molekulák hidrofil és lipofil jellege nagymértékben befolyásolhatja a farmakokinetikai paramétereket, meghatározva azok alkalmazási módját. Például a keratinban gazdag szövetekben megnövekedhet a molekulák koncentrációja, mely kifejezetten előnyös lehet a körömgomba kezelésében, de előnytelen lehet egy szisztémás fertőzésben.

 

Antivirális terápia esetén a cél a vírusreplikáció gátlása. A vírusok obligát intracelluláris paraziták, így replikációjuk alapvetően a gazdasejt szintetikus folyamataitól függ. Az antivirális szerekkel gátolhatjuk a vírus gazdasejtbe való bejutását vagy az onnan történő kijutását, de megcélozhatjuk a gazdasejtben lejátszódó vírusreplikációhoz szükséges folyamatokat is. Az utóbbi évtizedekben jelentős fejlődés mondható el az antivirális szerek fejlesztésében, hisz több mint 100 jóváhagyott vírusellenes szer van használatban világszerte, és több ezer van fejlesztés alatt, de ezek nagy része elbukik még a klinikai fázisban (pl. vesekárosító hatása miatt). A rezisztencia kialakulása azonban ezen szerek esetében is jelentős károkat okoz és visszaszorítja a terápiás alkalmazhatóságot vagy a klinikai hatékonyságot. Egyes vírusok elleni védekezésben alapvető szerepe van a vakcináknak.

 

A humán malária etiológiai ágensei a Plasmodium nemzetséghez tartoznak. A kórokozó a fertőzött Anopheles nőstényszúnyog csípése révén kerül be a szervezetbe. A transzfúzió, transzplantáció, intravénásan alkalmazott drogok által vagy nemi úton történő átadás mára már nagyon ritka. Az antimaláriás szerek a malária-kórokozó életciklusába avatkoznak be különböző támadáspontokon: szöveti schizontocidok, vérschizontocidok és gametocidok.