MeRSZ online
okoskönyvtár
Több száz tankönyv egy helyen.
Online. Bárhol. Bármikor.
Gyógyszerkémia
6.7.5. Irodalomjegyzék
Achan, J. et al. Malar. J. 2011, 10, 144.
Adachi, H.; Ohta, T.; Matsuzawa, H. J. Biol. Chem. 1991, 266, 3186.
Aris P. et al. Molecules. 2022, 27, 7034.
Ariyo, O. E.; Jones, C. E. J. Clin. Virol. 2022, 146, 105032.
Bakheit, A. H. et al. Remdesivir. In Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology. (Al-Majed A. A. Ed.) Academic Press, 2023, Volume 48, 71–108.
Bardal, S. K. et al. Infectious Diseases. In Applied Pharmacology. Bardal S. K.; Waechter, J. E.; Martin, D. S.; Saunders, W. B. Eds.) 2011, 233–291.
Bege, M.; Borbás A. Pharmaceutis, 2024, 16, 217.
Benzine T. et al. PLoS Pathog. 2017, 13, e1006343.
Bird, E. E. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Vol. 23. Academic Press: Cambridge, 1994.
Birkenmeyer, R. D. et al. J. Med. Chem. 1970, 13 (4), 616.
Blaising, J. et al. Antiviral Res. 2013, 100, 215–219.
Blaskovich, M. A. T. et al. ACS Infect. Dis. 2018, 4, 715.
Boger, D. L. Med. Res. Rev. 2001, 21(5), 356.
Borgers, M. Rev. Infect. Dis. 1980, 2, 520.
Bouvier, N. M.; Palese P. Vaccine, 2008, 26, D49–D53.
Bouza, E. J. Antimicrob. Chemother. 2021, 76, 38.
Brayer, S. W.; Reddy, K. R. Expert Rev. Gastroent. Hepatol. 2015, 9, 547–558.
Bush, K.; Bradford, P. A. Cold Spring Harb. Perspect. Med. 2016. Aug 1; 6(8): a025247.
Chain, E. Trends in Pharm. Sci.1979, 1, 6.
Chu, D. T. W.; Fernandes B. T. Antimicrob. Agents Chemother. 1989, 33, 131.
Collins, J. A., Osheroff, N. ACS Infect. Dis. 2024, 10, 1097.
Cooper, E. C. J. Antimicrob. Chemother. 2014, 69, 2319.
Cui, W.; Ma, S. Mini-Rev. Med. Chem. 2011, 11, 1009.
Dailler, D. et al. Nature Comm. Chem. 2021, 4, 59.
De Clercq, E.; Jiang, Y.; Li, G. Travel Med. Infect. Dis. 2023, 52, 102528.
Deeks, S. et al. Nat. Rev. Dis. Primers 2015, 1, 15035.
Deshpande, D. et al. Clin. Infect. Dis. 2018, 67, S308.
Di Perri, G. Le Infezioni in Medicina 2023, 4, 495.
Dinos, G. P. British J. Pharmacology, 2017, 174 2967.
Dolja, V. V.; Koonin, E. V. Curr. Opin. Virol. 2011, 1, 322–331.
El-Gamal, M. I.; Brahim, I.; Hisham, N. et al. Eur. J. Med. Chem. 2017, 131, 185.
Frampton, J. E. Drugs. 2018, 78, 1517.
Frank, J. et al. Tetrahedron Lett. 1987, 28, 2759.
Funayama, S. Cordell, G. A. Stud. Nat. Prod. Chem. 2000, 23 (Part D), 51–106.
Fuoco, D. Antibiotics, 2012, 1. 1.
Geremia, N. et al. Pharmaceuticals. 2024, 17, 1673.
German-Fattal, M. Clin. Drug Invest. 2001, 21, 653.
Godwin, P. O. et al. Infect. Dis. Ther. 2024, 13, 1.
Gow, N. A. R. et al. Microbiol. Spectr. 2017, 5:10.1128/microbiolspec.funk-0035-2016
Grant, P. M.; Kozal, M. J. Curr. Opin. HIV AIDS, 2022, 17, 32–35.
Gunda, T. Penicillinek, kefalosporinok és egyéb β-laktám antibiotikumok. A kémiai újabb eredményei 84. Akadémiai Kiadó: Budapest, 1999.
Gunda, T. A gyógyszerészi kémia alapjai III. Debreceni Egyetemi Kiadó: Debrecen, 2015.
Halat, D. M. et al. Membranes, 2022, 12, 1171.
Halegoua-De Marzio, D.; Hann, H. W. World J, Gastroenterol. 2014, 20, 401.
Hamilton-Miller, J. M. T. Bacteriol. Rev. 1973, 37, 166.
Haria, M.; Bryson H. M. Drugs, 1995, 59, 103.
Hashemian, S. M. R. et al. Drug Des. Dev. Ther. 2018, 12, 1759.
Holec, A. D. et al. Curr. HIV Res. 2017, 15, 411–421.
Ison, M. G. Curr. Opin. Virol. 2011, 1, 563–573.
Janowski M. et al. Molecules. 2024, 29, 2855.
Janssen, A. B. A.; Russell, T. J. J. Chem. Soc. 1965, 2127
Jefferson, T. et al. Cochrane Database Syst. Rev. 2014, CD008965.
Jiménez-Méndez R.; Castañeda-Hernández, G. Ann. Hepatol. 2009, 9, S61-S64.
Jin, Z. et al. Plos One, 2013, 8, e68347.
Kaneko, T. et al. In Comprehensive Medicinal Chemistry II. (Taylor, J. B.; Triggle, D. J. Eds.) Elsevier: Amsterdam, 2007, 519–566.
Katz, B. E. et al. J. Am. Acad. Dermatol. 1987, 17, 1016.
Keating, G. M. Drugs, 2012, 72, 937.
Kendle, J. B.; Fan-Havard, P. Ann. Pharmacother. 1998, 32, 1181.
Kettlewell, R. et al. NPJ Antimicrob. Resist. 2024, 2, article number 41.
Khoshnood, S. et al. Front. Microbiol. 2021, 12, article 717045.
Kiran Kumar Reddy, G. S. et al. J. Med. Chem. 2007, 50, 4316–4328.
Kirstetter, R.; Dürckheimer, W. Pharmazie, 1989, 44, 177.
Kuti, E. L. et al. Expert. Opin. Drug Metab. Toxicol. 2010, 6, 1287.
Kuzin, A. P.; Liu, H.; Kelly, J. A.; Knox, J. R. Biochemistry, 1996, 34, 9532
Lakhani, P. et al. J. Ocul. Pharmacol. Ther. 2019, 35, 6.
Laguno, M. et al. Int. J. Infect. Dis. 2016, 53, 46–51.
Lalezari, J. P. et al. N. Engl. J. Med. 2003, 348, 2175–2185.
Lambert, S. M. et al. Protein Science, 2014, 23, 723–734.
Lee, Y. R.; Burton, C. E. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 2019, 38, 1787.
Li, Z. et al. Org. Process Res. Dev. 2013, 17(9), 1179.
Li, G.; Wang, Y.; De Clercq E.; Acta Pharm. Sin. B. 2022, 12, 1567.
Limbani, B.; Bera, S.; Mondal, D. ChemistrySelect 2020, 5, 6083.
Lin, C. HCV NS3-4A Serine Protease. In Hepatitis C Viruses: Genomes and Molecular Biology. Editor: (Tan, S. L. Ed.) Horizon Bioscience: Norfolk, 2006.
Liscio, J. L.; Mahoney, M. V.; Hirsch, E. B. Int. J. Antimicr. Ag. 2015, 46, 266.
Llinàs-Brunet, M. et al. J. Med. Chem. 2010, 53, 6466.
Loll, P. J. et al. Biochim. Biophys. Acta. 2014, 1838, 1199.
MacVinish, S. et al. Eye, 2024, 38, 112.
Mehellou, Y.; Rattan, H. S.; Balzarini, J. J. Med. Chem. 2018, 61, 2211.
Mirsaeidi, M. Int. J. Mycobacteriol. 2013, 2, 1.
Mohammad, S et al. Expert Rev. Anti-Infect. Ther. 2020, 18, 1213.
Montecalvo, M. A. J. Antimicrob. Chemother. 2003, 51, suppl. S3, iii31.
Moriah, J.-K. et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2020, 30, 127218.
Morin, R. B.; Jackson, B. G. et al. J. Amer. Chem. Soc. 1969, 91, 1401
Morin, R. B.; Gorman, M. (Eds.) Chemistry and Biology of βLactam Antibiotics, vol 1–3, Academic Press, 1982.
Nagarajan, R.; Boeck, L. D.; Gorman, M. et al. J. Am. Chem. Soc. 1971, 93, 2308
Naif, H. M. Infect. Dis. Rep. 2013, 5, e6.
Nainwal, N. Pulm. Pharmacol. Ther. 2022, 77, 102170.
Nilius, A. M.; Ma, Z. Curr. Opin. Pharmacology 2002, 2, 1471.
Norval, M. Virus–cell interactions. In Medical Microbiology, 18th ed. (Greenwood, D.; Barer, M.; Slack, R.; Irving, W. Eds.) Churchill Livingstone, 2012, 82–96.
Nouda, H.; Matsumura, H.; Tanio, T.; Sunagawa, M. J. Antibiotics, 1996, 49, 603.
Page, M. I. (Ed.) The Chemistry of βLactams. Chapman & Hall: London, 1992.
Occhineri, S. et al. CRPHAR. 2022, 3, 100128.
Ovung, A.; Bhattacharyya, J. Biophys. Rev. 2021, 13, 259.
Papp-Wallace, K. M.; Endimiani, A.; Taracila, M. A. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 2011, 55, 4943.
Patel, O. P. S. Eur. J. Med. Chem. 2021, 210, 112994.
Pavithrra, G.; Rajasekaran, R. Int. J. Pept. Res. Ther. 2020, 26, 191.
Pawlotsky, J.-M. Antivirals against hepatitis viruses: basic mechanisms. In Comprehensive Guide to Hepatitis Advances. (Seto W-K.; Eslam M. Ed.) Academic Press, 2023, 137.
Poole, C. L.; James, S. H. Clin. Ther. 2018, 40, 1282.
Prichard, M. N. Rev. Med. Virol. 2009, 19, 215.
Qiao, W. et al. Eur. J. Med. Chem. 2025, 285, 117267.
Rains, C. P. et al. Drugs. 1995, 50, 137.
Reissier, S.; Cattoir, V. Expert Rev. Anti Infect Ther. 2021, 19. 587.
Rezanka, T. et al. Anti-Infect. Agents Med. Chem. 2007, 6 (2), 133.
Rusu, A. Buta E.L. Pharmaceutics. 2021, 13, 2085.
Saifi, M. A. et al. Afr. J. Pharm. Pharmacol. 2013, 7, 148.
Saini, V. et al. Asian J. Org. Chem. 2022, 7, 1.
Samji, T. Yale J. Biol. Med. 2009, 82, 153.
Schade, S. Paulus W. IJNP. 2016, 19, 1.
Schatz, A et al. Exp. Biol. Med. 1944; 55(1), 66.
Shafer, R. W.; Vuitton, D. A. Biomed. Pharmacother. 1999, 53, 73.
Sharma, D. et al. Vaccines, 2023, 11, 206.
Shaw, T.; Locarnini S. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2004, 2, 853.
Shoemaker, D. M. et al. Ther. Clin. Risk. Manag. 2006, 2, 169.
Sjövall, J.; Magni, L.; Bergan, T. Antimicrob. Agents Chemother. 1978, 13, 90
Stapley, E. O.; Jackson M.; Hernandez S. et al. Antimicrob. Ag. Chemother. 1972, 2, 122.
Sykes, R. B.; Bonner, D. P. M. J. Med. 1985, 78, 2.
Tabara, K. et al. Postep. Derm. Alergol. 2015, 32, 40.
Tarighi, P. et al. Eur. J. Pharmacol. 2021, 895, 173890.
Taylor, K.; Fritz, K. et al. Lamivudine. StatPearls Publishing: StatPearls, Treasure Island (FL), 2025.
Thee, S. et al. Tuberculosis. 2016, 97, 126.
Tipper, D. J.; Strominger, J. L. Proc. Natl. Acad. Sci. 1965, 54, 1133
Tsibris, A. M. N.; Hirsch, M. S. Antiretroviral Therapy for Human Immunodeficiency Virus Infection. In Mandell, Douglas, and Bennett’s Principles and Practice of Infectious Diseases (8th Ed.) (Bennett J. E.; Dolin R.; Blaser M. J.; Saunders, W. B. Ed.) 2015, 1622–1641.e6.
Vályi-Nagy, T. et al. Nature, 1954, 174, 1105.
van Groesen, E. et al. ACS Infect. Dis. 2022, 8, 1381.
Varley, A. J. et al. BJA Education 9, 2009, 184–188. doi:10.1093/bjaceaccp/mkp035
Vass, M. et al. Veterinarni Medicina. 2008, 53, 469.
Wallace, M. R. et al. J. Infect. Dis. 1991, 164 (6), 1180.
Watkins, RT. R.; Papp-Wallace, K. M.; Drawz, S. M.; Bonomo, R. A.: Front. Microbiol. 2013, 4, 1.
World Health Organization model list of essential medicines: 23nd list, 2023. https://list.essentialmeds.org/
Wilson, K. E. Isolation of Carbapenems. In Natural Products Isolation – Separation Methods for Antimicrobial, AntiViral and Enzyme Inhibitors. (Wagman, G. H.; Cooper, R. Eds.) Elsevier Science Pub., 1989.
Witek, M. A. et al. J. Biol. Chem. 2017, 292, 1977.
Wozel, G. Blasum C. Arch. Dermatol. Res. 2014, 306, 103–124.
Xu, J. et al. Biomed. Pharmacother. 2023, 167, 115539.
Yang, S. et al. Front. Pharmacol. 2024, 15, 1424765.
Zając, M. et al. Eur. J. Med. Chem. 2019, 165, 225.
Zakeri, B. Wright G. D. Biochem. Cell. Biol. 2008, 86, 124.
Zhang, L. et al. Science, 2020, 368, 1211.
Zhang, Y. et al. Microbiol. Spectr. 2013, 2, 1.
Zhu, X. et al. Sci. Rep. 2015, 5, 13028.
Tartalomjegyzék
- Gyógyszerkémia
- Impresszum
- Előszó
- Szerzők
- Köszönetnyilvánítás
- 1. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés folyamata
- 1.1. Bevezetés
- 1.2. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés formái
- 1.3. Az eredeti gyógyszerkutatás és -fejlesztés lépései
- 1.4. A fejlesztésre kiválasztott molekula kialakítása
- 1.5. A preklinikai fejlesztés szakasza
- 1.6. A klinikai fázis I vizsgálat
- 1.7. A klinikai fázis II vizsgálat
- 1.8. A klinikai fázis III vizsgálat
- 1.9. Törzskönyvezés és életciklus-management
- 1.10. Három magyar eredetű gyógyszer az Egyesült Államokban
- 1.11. Irodalomjegyzék
- 1.1. Bevezetés
- 2. Molekuláris célpontok a gyógyszerkutatásban
- 2.1. A gyógyszercélpontok jellegzetességei, mechanizmusalapú megközelítések
- 2.2. A molekuláris/terápiás célpont hitelesítése
- 2.3. A kielégítetlen orvosi igény, a differenciálhatóság és az üzleti szempontok szerepe a célpontválasztásban
- 2.4. A szabadalmi rendszer szerepe a gyógyszerkutatásban
- 2.5. Irodalomjegyzék
- 3. Új modalitások a gyógyszerkutatásban
- 4. Vezérmolekula-keresés
- 4.1. A kémiai kiindulóponttól a vezérmolekuláig vezető folyamat
- 4.2. Kémiai kiindulópont keresése nagy áteresztőképességű szűréssel
- 4.3. Kémiai kiindulópont-keresés fragmensszűréssel
- 4.4. Kémiai kiindulópont-keresés alapváz-helyettesítéssel
- 4.5. Vegyületkönyvtárak a felfedező gyógyszerkutatásban
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.5.2. Célzott vegyülettárak a vezérmolekula keresésében
- 4.5.3. A célzott vegyületkönyvtárak szintézise
- 4.5.4. Célzott vegyületkönyvtárak alkalmazása vezérmolekula-keresésben
- 4.5.5. Új technológiák a vegyületkönyvtárak szintézisében és alkalmazásaik
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.5.2. Könyvtárszintézis áramlásos reaktorokban
- 4.5.5.3. Dinamikus kombinatorikus kémia
- 4.5.5.4. Fragmensalapú vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.5. Kovalens kötést kialakító vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.6. Kovalens fragmens-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.7. Fénnyel aktiválható kovalens fragmens- és kismolekula-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.6. Gyógyszertervezési módszerek a vezérmolekula-keresésben
- 4.7. Integrált kiindulópont-keresés
- 4.8. A kémiai kiindulópontok és a vezérmolekula-kiválasztás szempontjai (Balogh György Tibor)
- 4.8.1. Fizikai kémiai tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.2. ADME-T-tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.3. A korai ADME-T-tulajdonságok vizsgálati módszerei és gyógyszerkémiai alkalmazásuk
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.8.3.2. A plazmafehérje-kötődés vizsgálata
- 4.8.3.3. In vitro metabolizmusvizsgálat (mikroszomális, CyP, egyéb enzimek)
- 4.8.3.4. In vitro mellékhatás, toxicitási és mutagenitásvizsgálatok
- 4.8.3.5. In vivo mellékhatás- és toxicitásvizsgálatok
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.9. A vezérmolekula azonosítása (Keserű György Miklós)
- 4.10. Esettanulmányok (Keserű György Miklós)
- 4.10.1. Természetes anyagok mint kémiai kiindulópontok: a vareniklin (Chantix) felfedezése
- 4.10.2. Fragmensalapú megközelítés a vezérmolekula-keresésben: az ABT-263 felfedezése
- 4.10.3. A nagy áteresztőképességű szűrés (HTS) a vezérmolekula-keresésben: a szitagliptin (Januvia) felfedezése
- 4.10.4. Vezérmolekula-keresés irodalmi előzmények alapján (scaffold hopping): NR2B-altípus-szelektív antagonisták felfedezése
- 4.10.5. Irodalomjegyzék
- 5. Vezérmolekula-optimalizálás
- 6. Hatástani kategóriák
- 6.1. A tápcsatorna és az anyagcsere
- 6.2. Vitaminok
- 6.3. Véralvadásra ható szerek
- 6.4. A szív- és érrendszerre ható szerek
- 6.5. Az endokrin rendszer
- 6.5.1. Női nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.2. Férfi nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.3. Hipofízis- és hipotalamuszhormonokra ható szerek
- 6.5.4. A szénhidrát-anyagcsere gyógyszerei
- 6.5.5. Pajzsmirigyműködésre ható szerek
- 6.5.6. A kalcium- és csontanyagcsere gyógyszerei
- 6.5.7. Irodalomjegyzék
- 6.6. Az immunrendszerre és a gyulladásra ható szerek
- 6.6.1. A gyulladás molekuláris alapjai
- 6.6.2. Immunszupresszánsok
- 6.6.2.1. T-limfocita-aktivációt gátló szerek
- 6.6.2.2. B-sejt-aktivációt módosító szerek
- 6.6.2.3. B-sejt-differenciálódást gátló szerek
- 6.6.2.4. Proteoszóma-gátló szerek
- 6.6.2.5 Komplementrendszert gátló szerek
- 6.6.2.6. Anticitokin szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.2. Specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.3. Citokinreceptor-jelátvitel-gátlók (Janus-kináz- (JAK) gátlók)
- 6.6.2.6.4. Kemokinek és sejtadhéziós molekulák antagonistái
- 6.6.2.6.5. Több celluláris támadáspontú immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.6. Egyéb immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.3. Gyulladáscsökkentő szteroidok
- 6.6.4. Nem szteroid gyulladáscsökkentők, láz- és fájdalomcsillapítók
- 6.6.5. Betegségmódosító antireumatikus szerek (DMARD)
- 6.6.6. Köszvényellenes szerek
- 6.6.7. Antihisztaminok és egyéb allergiaellenes szerek
- 6.6.8. Irodalomjegyzék
- 6.7. Fertőzések és paraziták
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.7.1.1. Antibakteriális szulfonamidok. Szintetikus antituberkulotikumok
- 6.7.1.2. Kinolonkarbonsav-származékok (fluorkinolonok)
- 6.7.1.3. Aminosav és peptid típusú antibiotikumok
- 6.7.1.4. Glikopeptid antibiotikumok
- 6.7.1.5. Béta-laktám antibiotikumok
- 6.7.1.6. Aminoglikozid antibiotikumok
- 6.7.1.7. Makrolid antibiotikumok
- 6.7.1.8. Tetraciklinek
- 6.7.2. Gombaellenes szerek
- 6.7.3. Antivirális szerek
- 6.7.4. Protozoonokra ható szerek
- 6.7.5. Irodalomjegyzék
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.8. Daganatok és immunrendszer
- 6.9. Perifériás idegekre és izmokra ható szerek
- 6.10. A központi idegrendszerre ható szerek
- 6.10.1. Általános érzéstelenítők
- 6.10.2. Opioid analgetikumok
- 6.10.3. Antiepileptikumok
- 6.10.4. Nyugtatók, altatók és anxiolitikumok
- 6.10.5. Antipszichotikumok
- 6.10.6. Antidepresszív szerek
- 6.10.7. Alzheimer elleni és nootróp szerek
- 6.10.8. Antiparkinson szerek
- 6.10.9. Központi támadáspontú izomrelaxánsok
- 6.10.10. Irodalomjegyzék
- HATÓANYAG ADATBÁZIS
Kiadó: Akadémiai Kiadó
Online megjelenés éve: 2026
ISBN: 978 963 664 145 0
A kötet az Akadémiai Kiadónál 2011-ben Gyógyszerkutatás kémiája címen megjelent kézikönyv hagyományaira alapozva a kismolekulás gyógyszerkutatás eszköztárára és módszertanára fókuszál. Újdonságot jelent a magyar nyelvű szakirodalomban, hogy a modern gyógyszerkémiai felfogásnak megfelelően nem pusztán a meglévő gyógyszerkincs kémiáját mutatja be, hanem betekintést enged a kismolekulás gyógyszerek felfedezésének stratégiájába is.
Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-gyogyszerkemia//
BibTeXEndNoteMendeleyZotero
gomb segítségével választhatsz, hogy fejezetről fejezetre lapozva vagy inkább folyamatosan görgetve olvasnád-e a könyvet.
