Gyógyszerkémia
2.4.4.2. A szabadalmi bejelentés vizsgálata
-
Újdonság (novelty): a találmány akkor tekinthető újnak, ha nem tartozik a technika állásához, azaz az elsőbbségi időpont előtt nem jutott nyilvánosságra. Ennek során, tehát egy adott igénypont kapcsán azt vizsgálja meg a hivatali elbíráló, hogy az ebben az igénypontban az igényponti jellemzőkkel (claim features) definiált találmány nyilvánosságra jutott-e már korábban. Ebből a szempontból érdektelen, hogy a technika állása szerinti megoldás rendelkezik-e még további jellemzőkkel is, csak az a kérdés, hogy az igényponti jellemzők ráolvashatók-e a technika állása szerinti megoldásra vagy sem. Tehát, ha a vizsgált igénypontban például az szerepel, hogy „Készítmény, amely tartalmaz A hatóanyagot és B segédanyagot”, akkor újdonságrontó egy technika álláshoz tartozó olyan készítmény, amely tartalmazza A hatóanyag és C hatóanyag kombinációját, valamint B segédanyagot, hiszen erre a technika állása szerinti készítményre ráolvasható mindkét igényponti jellemző, azaz A hatóanyag és B segédanyag jelenléte. Nem újdonságrontó viszont egy olyan technika állása szerinti készítmény, amely A hatóanyag és D segédanyag kombinációját tartalmazza, hiszen van legalább egy olyan igényponti jellemző (jelen esetben a B segédanyag), ami nem olvasható rá a technika állása szerinti készítményre.
-
Feltalálói tevékenység/lépés (inventive step): amennyiben egy igénypont megfelel az újdonság követelményének, az elbíráló azt is megvizsgálja, hogy ez az igénypont megfelel-e a feltalálói tevékenység követelményének, más szóval, hogy nyilvánvaló-e az igénypontban megfogalmazott találmány. Ha egy találmány új ugyan, de nyilvánvaló, akkor nem alapul feltalálói tevékenységen és nem adható rá szabadalom. A nyilvánvalóság vizsgálata kevésbé egzakt, mint az újdonság vizsgálata, számos szubjektív elemet is tartalmaz. A nyilvánvalóságot is a technika állása fényében kell vizsgálni egy átlagos képességű, fiktív szakember (person skilled in the art vagy skilled person) szemszögéből. Itt tehát az a kérdés, hogy a technika állásának ismeretében egy átlagos képességű, de a szakterületét jól ismerő szakember számára a találmány nyilvánvaló-e. Mire a feltalálói tevékenység vizsgálatához ér az elbíráló, addigra már kiderült, hogy a találmány új, tehát egy az egyben nincs leírva egyetlen technika állása szerinti dokumentumban sem. Azaz akkor alapul feltalálói lépésen egy találmány, ha az néhány technika állása szerinti dokumentum alapján az átlagos szakember számára nem nyilvánvaló. Az újdonság vizsgálatánál bemutatott fiktív példát tekintve az a kérdés, hogy A hatóanyag és D segédanyag kombinációja – mint technika állása – fényében nyilvánvaló-e a találmány szerinti A hatóanyag és B segédanyag kombinációja. Amennyiben B segédanyag alkalmazása egy nem várt, előnyös hatást (pl. jobb felszívódás) eredményez az A–D kombinációhoz képest, akkor az A–B kombináció nem nyilvánvaló, és megáll a feltalálói tevékenység követelménye. Ha azonban egy másik technika állása szerinti dokumentumban leírják, hogy hatóanyagtól függetlenül D és B segédanyagok egymással helyettesíthetők és az A–B kombináció nem jobb az A–D kombinációnál, akkor D helyett B alkalmazása egy készítményben nyilvánvaló, így ebben a fiktív esetben nem teljesül a feltalálói tevékenység követelménye.
-
Ipari alkalmazhatóság (industrial applicability): ez a követelmény a gyógyszerkutatás eredményeképpen létrejött találmányok túlnyomó többségében teljesül, hiszen azt jelenti, hogy a találmánynak az ipar (vagy mezőgazdaság) valamely ágában előállíthatónak vagy alkalmazhatónak kell lennie.
-
Kizártság vizsgálata: végül az elbíráló azt vizsgálja meg, hogy a találmány nincs-e kizárva a szabadalmazható találmányok köréből, azaz műszaki természetű-e, nem pusztán felfedezésről, elméletről, matematikai módszerről stb. van-e szó. Tehát ha valaki felfedez egy már létező, de a tudomány előtt még nem ismert vegyületet, akkor ezt önmagában (tehát vegyületként) nem szabadalmaztathatja. Azonban egy ilyen vegyület előállítási eljárását, alkalmazását, az ilyen vegyületet tartalmazó készítményt már lehet szabadalmaztatni, ha az ilyen eljárás, alkalmazás, készítmény megfelel a fenti követelményeknek (újdonság, feltalálói tevékenység, ipari alkalmazhatóság). Itt jegyezzük meg, hogy az emberi vagy állati test kezelésére szolgáló eljárások, sebészeti és diagnosztikai eljárások nem szabadalmazhatók, azonban az eljárásokban alkalmazható eszközök és vegyületek már igen, így tehát a gyógyszerek sincsenek kizárva a szabadalmazható találmányok köréből.
Tartalomjegyzék
- Gyógyszerkémia
- Impresszum
- Előszó
- Szerzők
- Köszönetnyilvánítás
- 1. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés folyamata
- 1.1. Bevezetés
- 1.2. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés formái
- 1.3. Az eredeti gyógyszerkutatás és -fejlesztés lépései
- 1.4. A fejlesztésre kiválasztott molekula kialakítása
- 1.5. A preklinikai fejlesztés szakasza
- 1.6. A klinikai fázis I vizsgálat
- 1.7. A klinikai fázis II vizsgálat
- 1.8. A klinikai fázis III vizsgálat
- 1.9. Törzskönyvezés és életciklus-management
- 1.10. Három magyar eredetű gyógyszer az Egyesült Államokban
- 1.11. Irodalomjegyzék
- 1.1. Bevezetés
- 2. Molekuláris célpontok a gyógyszerkutatásban
- 2.1. A gyógyszercélpontok jellegzetességei, mechanizmusalapú megközelítések
- 2.2. A molekuláris/terápiás célpont hitelesítése
- 2.3. A kielégítetlen orvosi igény, a differenciálhatóság és az üzleti szempontok szerepe a célpontválasztásban
- 2.4. A szabadalmi rendszer szerepe a gyógyszerkutatásban
- 2.5. Irodalomjegyzék
- 3. Új modalitások a gyógyszerkutatásban
- 4. Vezérmolekula-keresés
- 4.1. A kémiai kiindulóponttól a vezérmolekuláig vezető folyamat
- 4.2. Kémiai kiindulópont keresése nagy áteresztőképességű szűréssel
- 4.3. Kémiai kiindulópont-keresés fragmensszűréssel
- 4.4. Kémiai kiindulópont-keresés alapváz-helyettesítéssel
- 4.5. Vegyületkönyvtárak a felfedező gyógyszerkutatásban
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.5.2. Célzott vegyülettárak a vezérmolekula keresésében
- 4.5.3. A célzott vegyületkönyvtárak szintézise
- 4.5.4. Célzott vegyületkönyvtárak alkalmazása vezérmolekula-keresésben
- 4.5.5. Új technológiák a vegyületkönyvtárak szintézisében és alkalmazásaik
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.5.2. Könyvtárszintézis áramlásos reaktorokban
- 4.5.5.3. Dinamikus kombinatorikus kémia
- 4.5.5.4. Fragmensalapú vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.5. Kovalens kötést kialakító vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.6. Kovalens fragmens-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.7. Fénnyel aktiválható kovalens fragmens- és kismolekula-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.6. Gyógyszertervezési módszerek a vezérmolekula-keresésben
- 4.7. Integrált kiindulópont-keresés
- 4.8. A kémiai kiindulópontok és a vezérmolekula-kiválasztás szempontjai (Balogh György Tibor)
- 4.8.1. Fizikai kémiai tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.2. ADME-T-tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.3. A korai ADME-T-tulajdonságok vizsgálati módszerei és gyógyszerkémiai alkalmazásuk
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.8.3.2. A plazmafehérje-kötődés vizsgálata
- 4.8.3.3. In vitro metabolizmusvizsgálat (mikroszomális, CyP, egyéb enzimek)
- 4.8.3.4. In vitro mellékhatás, toxicitási és mutagenitásvizsgálatok
- 4.8.3.5. In vivo mellékhatás- és toxicitásvizsgálatok
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.9. A vezérmolekula azonosítása (Keserű György Miklós)
- 4.10. Esettanulmányok (Keserű György Miklós)
- 4.10.1. Természetes anyagok mint kémiai kiindulópontok: a vareniklin (Chantix) felfedezése
- 4.10.2. Fragmensalapú megközelítés a vezérmolekula-keresésben: az ABT-263 felfedezése
- 4.10.3. A nagy áteresztőképességű szűrés (HTS) a vezérmolekula-keresésben: a szitagliptin (Januvia) felfedezése
- 4.10.4. Vezérmolekula-keresés irodalmi előzmények alapján (scaffold hopping): NR2B-altípus-szelektív antagonisták felfedezése
- 4.10.5. Irodalomjegyzék
- 5. Vezérmolekula-optimalizálás
- 6. Hatástani kategóriák
- 6.1. A tápcsatorna és az anyagcsere
- 6.2. Vitaminok
- 6.3. Véralvadásra ható szerek
- 6.4. A szív- és érrendszerre ható szerek
- 6.5. Az endokrin rendszer
- 6.5.1. Női nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.2. Férfi nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.3. Hipofízis- és hipotalamuszhormonokra ható szerek
- 6.5.4. A szénhidrát-anyagcsere gyógyszerei
- 6.5.5. Pajzsmirigyműködésre ható szerek
- 6.5.6. A kalcium- és csontanyagcsere gyógyszerei
- 6.5.7. Irodalomjegyzék
- 6.6. Az immunrendszerre és a gyulladásra ható szerek
- 6.6.1. A gyulladás molekuláris alapjai
- 6.6.2. Immunszupresszánsok
- 6.6.2.1. T-limfocita-aktivációt gátló szerek
- 6.6.2.2. B-sejt-aktivációt módosító szerek
- 6.6.2.3. B-sejt-differenciálódást gátló szerek
- 6.6.2.4. Proteoszóma-gátló szerek
- 6.6.2.5 Komplementrendszert gátló szerek
- 6.6.2.6. Anticitokin szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.2. Specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.3. Citokinreceptor-jelátvitel-gátlók (Janus-kináz- (JAK) gátlók)
- 6.6.2.6.4. Kemokinek és sejtadhéziós molekulák antagonistái
- 6.6.2.6.5. Több celluláris támadáspontú immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.6. Egyéb immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.3. Gyulladáscsökkentő szteroidok
- 6.6.4. Nem szteroid gyulladáscsökkentők, láz- és fájdalomcsillapítók
- 6.6.5. Betegségmódosító antireumatikus szerek (DMARD)
- 6.6.6. Köszvényellenes szerek
- 6.6.7. Antihisztaminok és egyéb allergiaellenes szerek
- 6.6.8. Irodalomjegyzék
- 6.7. Fertőzések és paraziták
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.7.1.1. Antibakteriális szulfonamidok. Szintetikus antituberkulotikumok
- 6.7.1.2. Kinolonkarbonsav-származékok (fluorkinolonok)
- 6.7.1.3. Aminosav és peptid típusú antibiotikumok
- 6.7.1.4. Glikopeptid antibiotikumok
- 6.7.1.5. Béta-laktám antibiotikumok
- 6.7.1.6. Aminoglikozid antibiotikumok
- 6.7.1.7. Makrolid antibiotikumok
- 6.7.1.8. Tetraciklinek
- 6.7.2. Gombaellenes szerek
- 6.7.3. Antivirális szerek
- 6.7.4. Protozoonokra ható szerek
- 6.7.5. Irodalomjegyzék
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.8. Daganatok és immunrendszer
- 6.9. Perifériás idegekre és izmokra ható szerek
- 6.10. A központi idegrendszerre ható szerek
- 6.10.1. Általános érzéstelenítők
- 6.10.2. Opioid analgetikumok
- 6.10.3. Antiepileptikumok
- 6.10.4. Nyugtatók, altatók és anxiolitikumok
- 6.10.5. Antipszichotikumok
- 6.10.6. Antidepresszív szerek
- 6.10.7. Alzheimer elleni és nootróp szerek
- 6.10.8. Antiparkinson szerek
- 6.10.9. Központi támadáspontú izomrelaxánsok
- 6.10.10. Irodalomjegyzék
- HATÓANYAG ADATBÁZIS
Kiadó: Akadémiai Kiadó
Online megjelenés éve: 2026
ISBN: 978 963 664 145 0
A kötet az Akadémiai Kiadónál 2011-ben Gyógyszerkutatás kémiája címen megjelent kézikönyv hagyományaira alapozva a kismolekulás gyógyszerkutatás eszköztárára és módszertanára fókuszál. Újdonságot jelent a magyar nyelvű szakirodalomban, hogy a modern gyógyszerkémiai felfogásnak megfelelően nem pusztán a meglévő gyógyszerkincs kémiáját mutatja be, hanem betekintést enged a kismolekulás gyógyszerek felfedezésének stratégiájába is.
Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-gyogyszerkemia//
BibTeXEndNoteMendeleyZotero