Keserű György Miklós (szerk.)

Gyógyszerkémia


6.8.3.3. Topoizomeráz-gátlók és interkalátorok

A DNS kettős spirálja különböző konformációkat vehet fel. Szerkezetéből fakadóan a B-DNS van energetikailag a legkedvezőbb (relaxált) állapotban. Ehhez képest akár a csavarmenetek számának növelése, akár a csökkentése energiabefektetést igényel. A DNS különböző mértékben felcsavart változatai a topoizomerek. A topoizomerázok azok az enzimek, melyek a topoizomereket egymásba alakítják, tehát megváltoztatják a DNS-ben a csavarmenetek számát, ezáltal a molekula konformációját. Két fő típusukat különböztetjük meg. A topoizomeráz I egyesével változtatja a csavarmentek számát, növeli vagy csökkenti, de mindig csak a relaxáció irányába. Működése során csak az egyik DNS-szálat metszi át. Az I-es típusú topoizomerázok monomer típusúak. A topoizomeráz II kettesével változtatja a csavarmentek számát és energia (ATP) felhasználásával képes magasabb energiájú (kevésbé relaxált) állapotba hozni a DNS-t, vagy energiabefektetés nélkül a relaxáció irányába is képes módosítani a konformációt. Működése során a DNS mindkét szálát átmetszi. A II-es típusú topoizomerázok homodimerek, fontos szerepet játszanak az eukarióta kromoszóma szerkezetének kialakításában. A topoizomerázok a működésük végén összeillesztik a DNS két végét. Helyes működésük nélkülözhetetlen a DNS-replikációhoz és -javításhoz.
 

Gyógyszerkémia

Tartalomjegyzék


Kiadó: Akadémiai Kiadó

Online megjelenés éve: 2026

ISBN: 978 963 664 145 0

A kötet az Akadémiai Kiadónál 2011-ben Gyógyszerkutatás kémiája címen megjelent kézikönyv hagyományaira alapozva a kismolekulás gyógyszerkutatás eszköztárára és módszertanára fókuszál. Újdonságot jelent a magyar nyelvű szakirodalomban, hogy a modern gyógyszerkémiai felfogásnak megfelelően nem pusztán a meglévő gyógyszerkincs kémiáját mutatja be, hanem betekintést enged a kismolekulás gyógyszerek felfedezésének stratégiájába is.

Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-gyogyszerkemia//

BibTeXEndNoteMendeleyZotero

Kivonat
fullscreenclose
printsave