MeRSZ online
okoskönyvtár
Több száz tankönyv egy helyen.
Online. Bárhol. Bármikor.
Gyógyszerkémia
Szerzők
Balogh György Tibor
az MTA doktora
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Bana Péter
PhD
Richter Gedeon Nyrt.
1103 Budapest, Gyömrői út 19–21.
Bata Imre
a kémiai tudomány kadidátusa
tudományos tanácsadó
Bege Miklós
PhD
Debreceni Egyetem, Gyógyszerészi Kémia Tanszék
4032 Debrecen, Egyetem tér 1.
Bereczki Ilona
PhD
Debreceni Egyetem, Gyógyszerészi Kémia Tanszék
4032 Debrecen, Egyetem tér 1.
Borbás Anikó
az MTA doktora
Debreceni Egyetem, Gyógyszerészi Kémia Tanszék
4032 Debrecen, Egyetem tér 1.
Börzsei Rita
PhD
Pécsi Tudományegyetem, Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet
7624 Pécs, Szigeti út 12.
Domány György
a kémiai tudomány kadidátusa
tudományos tanácsadó
Dombi Gergely
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Dormán György
a kémiai tudomány kandidátusa
TargetEx Kft.
2120 Dunakeszi, Kápolna köz 4/A.
Éles János
PhD
Richter Gedeon Nyrt.
1103 Budapest, Gyömrõi út 19–21.
Ferdinandy Péter
az MTA doktora
Semmelweis Egyetem, Farmakológiai és Farmakoterápiás Intézet
1089 Budapest, Nagyvárad tér 4.
peter.ferdinandy@pharmahungary.com
Ferenczy György
az MTA doktora
HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont
1117 Budapest, Magyar tudósok krt. 2.
Fésüs Adina
PhD
Debreceni Egyetem, Gyógyszerhatástani Tanszék
4002 Debrecen, Rex Ferenc utca 1.
Görbe Anikó
PhD
Semmelweis Egyetem, Farmakológiai és Farmakoterápiás Intézet
1089 Budapest, Nagyvárad tér 4.
Greiner István
a kémiai tudomány kandidátusa
Richter Gedeon Nyrt.
1103 Budapest, Gyömrõi út 19–21.
Gunda Tamás
az MTA doktora
Debreceni Egyetem, Gyógyszerészi Kémia Tanszék
4032 Debrecen, Egyetem tér 1.
Helyes Zsuzsanna
az MTA rendes tagja
PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet
7624 Pécs, Szigeti út 12.
Herner András
PhD
MOL-LUB Kft.
H-2931 Almásfüzitő, Fő út 21.
Horváth Péter
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
horvath.peter@semmelweis.hu
Keserű György Miklós
az MTA rendes tagja
HUN-REN Természettudományi Kutatóközpont
1117 Budapest, Magyar tudósok krt. 2.
Kiss Róbert
PhD
mcule.com Kft.
1115 Budapest, Bartók Béla út 105-113.
Kotschy András
az MTA doktora
Servier Kutatóintézet Zrt.
1031 Budapest, Záhony u. 7.
Kovári Zoltán
PhD
Kovári és Társai Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft.
1012 Budapest, Márvány u. 16.
Lekli István
PhD
Debreceni Egyetem, Gyógyszerhatástani Tanszék
4002 Debrecen, Rex Ferenc u. 1.
Lőrinczi Bálint
PhD
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerkémiai Intézet
6720 Szeged, Eötvös u. 6.
Makara Gergely
PhD
Chempass Kft.
1031 Budapest, Záhony u. 7.
Mazák Károly
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Mazákné Kraszni Márta
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Mirzahosseini Arash
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Novák Tibor Róbert
PhD
Servier Kutatóintézet Zrt.
1031 Budapest, Záhony u. 7.
Nyerges Miklós
az MTA doktora
Servier Kutatóintézet Zrt.
1031 Budapest, Záhony u. 7.
Ónodi Zsófia
PhD
Semmelweis Egyetem, Farmakológiai és Farmakoterápiás Intézet
1089 Budapest, Nagyvárad tér 4.
Orsy György
PhD
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerkémiai Intézet
6720 Szeged, Eötvös utca 6.
Pálla Tamás
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Perjési Pál
kémiai tudomány kandidátusa
Pécsi Tudományegyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
7624 Pécs, Rókus utca 4.
Pethő Gábor
az MTA doktora
Pécsi Tudományegyetem, Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet
7624 Pécs, Szigeti út 12.
Pitter János
PhD
Pécsi Tudományegyetem, Egészségügyi Technológiaértékelési és Farmakoökonómiai Kutatóközpont
H-7623 Pécs, Rókus u. 2.
Pohóczky Krisztina
PhD
Pécsi Tudományegyetem, Gyógyszerhatástani Tanszék
7624 Pécs, Szigeti út 12.
Pongrácz Judit
az MTA doktora
Pécsi Tudományegyetem, Gyógyszerészi Biotechnológia Intézet
7624 Pécs, Rókus u. 2.
Rozmer Zsuzsanna
PhD
Pécsi Tudományegyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
7624 Pécs, Rókus u. 4.
Sipos Éva
PhD
Debreceni Egyetem, Gyógyszerhatástani Tanszék
4002 Debrecen, Rex Ferenc utca 1.
Szakonyi Zsolt
az MTA doktora
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerkémiai Intézet
6720 Szeged, Eötvös u. 6.
Szombathelyi Zsolt
tudományos tanácsadó
Richter Gedeon Nyrt.
1103 Budapest, Gyömrõi út 19–21.
Szökő Éva
az MTA doktora
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerhatástani Intézet
1089 Budapest, Nagyvárad tér 4.
Tábi Tamás
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerhatástani Intézet
1089 Budapest, Nagyvárad tér 4.
Tihanyi Károly
orvostudomány kadidátusa
nyugdíjas, önalkalmazott
Tóth Gergő
PhD
Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet
1092 Budapest, Hőgyes Endre u. 9.
Visegrády András
PhD
Richter Gedeon Nyrt.
1103 Budapest, Gyömrõi út 19–21.
Wéber Csaba
PhD
Servier Kutatóintézet Zrt.
1031 Budapest, Záhony u. 7.
Zupkó István
az MTA doktora
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerhatástani és Biofarmáciai Intézet
6720 Szeged, Eötvös u. 6.
Tartalomjegyzék
- Gyógyszerkémia
- Impresszum
- Előszó
- Szerzők
- Köszönetnyilvánítás
- 1. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés folyamata
- 1.1. Bevezetés
- 1.2. A gyógyszerkutatás és -fejlesztés formái
- 1.3. Az eredeti gyógyszerkutatás és -fejlesztés lépései
- 1.4. A fejlesztésre kiválasztott molekula kialakítása
- 1.5. A preklinikai fejlesztés szakasza
- 1.6. A klinikai fázis I vizsgálat
- 1.7. A klinikai fázis II vizsgálat
- 1.8. A klinikai fázis III vizsgálat
- 1.9. Törzskönyvezés és életciklus-management
- 1.10. Három magyar eredetű gyógyszer az Egyesült Államokban
- 1.11. Irodalomjegyzék
- 1.1. Bevezetés
- 2. Molekuláris célpontok a gyógyszerkutatásban
- 2.1. A gyógyszercélpontok jellegzetességei, mechanizmusalapú megközelítések
- 2.2. A molekuláris/terápiás célpont hitelesítése
- 2.3. A kielégítetlen orvosi igény, a differenciálhatóság és az üzleti szempontok szerepe a célpontválasztásban
- 2.4. A szabadalmi rendszer szerepe a gyógyszerkutatásban
- 2.5. Irodalomjegyzék
- 3. Új modalitások a gyógyszerkutatásban
- 4. Vezérmolekula-keresés
- 4.1. A kémiai kiindulóponttól a vezérmolekuláig vezető folyamat
- 4.2. Kémiai kiindulópont keresése nagy áteresztőképességű szűréssel
- 4.3. Kémiai kiindulópont-keresés fragmensszűréssel
- 4.4. Kémiai kiindulópont-keresés alapváz-helyettesítéssel
- 4.5. Vegyületkönyvtárak a felfedező gyógyszerkutatásban
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.5.2. Célzott vegyülettárak a vezérmolekula keresésében
- 4.5.3. A célzott vegyületkönyvtárak szintézise
- 4.5.4. Célzott vegyületkönyvtárak alkalmazása vezérmolekula-keresésben
- 4.5.5. Új technológiák a vegyületkönyvtárak szintézisében és alkalmazásaik
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.5.2. Könyvtárszintézis áramlásos reaktorokban
- 4.5.5.3. Dinamikus kombinatorikus kémia
- 4.5.5.4. Fragmensalapú vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.5. Kovalens kötést kialakító vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.6. Kovalens fragmens-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.7. Fénnyel aktiválható kovalens fragmens- és kismolekula-vegyületkönyvtárak
- 4.5.5.1. DNS-kódolt vegyületkönyvtárak (DEL)
- 4.5.1. Vegyületkönyvtárak szintézisének felmerülése, történeti előzményei
- 4.6. Gyógyszertervezési módszerek a vezérmolekula-keresésben
- 4.7. Integrált kiindulópont-keresés
- 4.8. A kémiai kiindulópontok és a vezérmolekula-kiválasztás szempontjai (Balogh György Tibor)
- 4.8.1. Fizikai kémiai tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.2. ADME-T-tulajdonságok a gyógyszerkutatásban
- 4.8.3. A korai ADME-T-tulajdonságok vizsgálati módszerei és gyógyszerkémiai alkalmazásuk
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.8.3.2. A plazmafehérje-kötődés vizsgálata
- 4.8.3.3. In vitro metabolizmusvizsgálat (mikroszomális, CyP, egyéb enzimek)
- 4.8.3.4. In vitro mellékhatás, toxicitási és mutagenitásvizsgálatok
- 4.8.3.5. In vivo mellékhatás- és toxicitásvizsgálatok
- 4.8.3.1. In vitro kémiai (PAMPA) sejtes hatóanyag-penetráció- és aktívtranszport-vizsgálat
- 4.9. A vezérmolekula azonosítása (Keserű György Miklós)
- 4.10. Esettanulmányok (Keserű György Miklós)
- 4.10.1. Természetes anyagok mint kémiai kiindulópontok: a vareniklin (Chantix) felfedezése
- 4.10.2. Fragmensalapú megközelítés a vezérmolekula-keresésben: az ABT-263 felfedezése
- 4.10.3. A nagy áteresztőképességű szűrés (HTS) a vezérmolekula-keresésben: a szitagliptin (Januvia) felfedezése
- 4.10.4. Vezérmolekula-keresés irodalmi előzmények alapján (scaffold hopping): NR2B-altípus-szelektív antagonisták felfedezése
- 4.10.5. Irodalomjegyzék
- 5. Vezérmolekula-optimalizálás
- 6. Hatástani kategóriák
- 6.1. A tápcsatorna és az anyagcsere
- 6.2. Vitaminok
- 6.3. Véralvadásra ható szerek
- 6.4. A szív- és érrendszerre ható szerek
- 6.5. Az endokrin rendszer
- 6.5.1. Női nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.2. Férfi nemi hormonok és gátlóik
- 6.5.3. Hipofízis- és hipotalamuszhormonokra ható szerek
- 6.5.4. A szénhidrát-anyagcsere gyógyszerei
- 6.5.5. Pajzsmirigyműködésre ható szerek
- 6.5.6. A kalcium- és csontanyagcsere gyógyszerei
- 6.5.7. Irodalomjegyzék
- 6.6. Az immunrendszerre és a gyulladásra ható szerek
- 6.6.1. A gyulladás molekuláris alapjai
- 6.6.2. Immunszupresszánsok
- 6.6.2.1. T-limfocita-aktivációt gátló szerek
- 6.6.2.2. B-sejt-aktivációt módosító szerek
- 6.6.2.3. B-sejt-differenciálódást gátló szerek
- 6.6.2.4. Proteoszóma-gátló szerek
- 6.6.2.5 Komplementrendszert gátló szerek
- 6.6.2.6. Anticitokin szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.2. Specifikus citokingátlók
- 6.6.2.6.3. Citokinreceptor-jelátvitel-gátlók (Janus-kináz- (JAK) gátlók)
- 6.6.2.6.4. Kemokinek és sejtadhéziós molekulák antagonistái
- 6.6.2.6.5. Több celluláris támadáspontú immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.6. Egyéb immunszupresszív szerek
- 6.6.2.6.1. Nem specifikus citokingátlók
- 6.6.3. Gyulladáscsökkentő szteroidok
- 6.6.4. Nem szteroid gyulladáscsökkentők, láz- és fájdalomcsillapítók
- 6.6.5. Betegségmódosító antireumatikus szerek (DMARD)
- 6.6.6. Köszvényellenes szerek
- 6.6.7. Antihisztaminok és egyéb allergiaellenes szerek
- 6.6.8. Irodalomjegyzék
- 6.7. Fertőzések és paraziták
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.7.1.1. Antibakteriális szulfonamidok. Szintetikus antituberkulotikumok
- 6.7.1.2. Kinolonkarbonsav-származékok (fluorkinolonok)
- 6.7.1.3. Aminosav és peptid típusú antibiotikumok
- 6.7.1.4. Glikopeptid antibiotikumok
- 6.7.1.5. Béta-laktám antibiotikumok
- 6.7.1.6. Aminoglikozid antibiotikumok
- 6.7.1.7. Makrolid antibiotikumok
- 6.7.1.8. Tetraciklinek
- 6.7.2. Gombaellenes szerek
- 6.7.3. Antivirális szerek
- 6.7.4. Protozoonokra ható szerek
- 6.7.5. Irodalomjegyzék
- 6.7.1. Antibakteriális szerek
- 6.8. Daganatok és immunrendszer
- 6.9. Perifériás idegekre és izmokra ható szerek
- 6.10. A központi idegrendszerre ható szerek
- 6.10.1. Általános érzéstelenítők
- 6.10.2. Opioid analgetikumok
- 6.10.3. Antiepileptikumok
- 6.10.4. Nyugtatók, altatók és anxiolitikumok
- 6.10.5. Antipszichotikumok
- 6.10.6. Antidepresszív szerek
- 6.10.7. Alzheimer elleni és nootróp szerek
- 6.10.8. Antiparkinson szerek
- 6.10.9. Központi támadáspontú izomrelaxánsok
- 6.10.10. Irodalomjegyzék
- HATÓANYAG ADATBÁZIS
Kiadó: Akadémiai Kiadó
Online megjelenés éve: 2026
ISBN: 978 963 664 145 0
A kötet az Akadémiai Kiadónál 2011-ben Gyógyszerkutatás kémiája címen megjelent kézikönyv hagyományaira alapozva a kismolekulás gyógyszerkutatás eszköztárára és módszertanára fókuszál. Újdonságot jelent a magyar nyelvű szakirodalomban, hogy a modern gyógyszerkémiai felfogásnak megfelelően nem pusztán a meglévő gyógyszerkincs kémiáját mutatja be, hanem betekintést enged a kismolekulás gyógyszerek felfedezésének stratégiájába is.
Hivatkozás: https://mersz.hu/keseru-gyogyszerkemia//
BibTeXEndNoteMendeleyZotero
gomb segítségével választhatsz, hogy fejezetről fejezetre lapozva vagy inkább folyamatosan görgetve olvasnád-e a könyvet.
