A modern szerek elsősorban az izomtónust szabályzó monoszinaptikus reflexívek működését mérséklik. Élettani körülmények között az izmok megnyúlását a bennük található izomorsók érzékelik, és aktiválódásuk hatására az érző ideg a gerincvelőben közvetlenül stimulálja a mozgató idegsejtet, mely fokozza az érintett izom összehúzódását, ezzel fenntartva a szükséges izomtónust. A gerincvelőben történő átkapcsolást, elsősorban az érző idegből a neurotranszmitter glutamát felszabadulását gátolja preszinaptikus receptorokon keresztül a baklofen és a tizanidin. Az előbbi a GABAB-receptor, az utóbbi pedig az

search

2 noradrenerg receptor agonistája. Mindkét receptorgátló G-fehérjéhez kapcsoltan működik, így csökkenti az idegvégződésekből a glutamát felszabadulását, illetve következményesen a mozgató neuron aktivációját (Wagstaff, 1997; Bettler, 2004). A magyar fejlesztésű tolperizon feltehetőleg egyes nátriumcsatornák gátlásán keresztül fejti ki hatását, ami szintén a glutamátfelszabadulás csökkenését eredményezi (Quasthoff, 2008; Lakatos, 2022). A benzodiazepinek is rendelkeznek centrális izomrelaxáns hatással. Közülük elsősorban a diazepamot alkalmazzák ezen a területen, mely, mint a GABAA-receptorok pozitív allosztérikus modulátora, gátolja a mozgató idegsejt működését (Vanderah, 2024).

Az izomtónus szabályozásában összetettebb, úgynevezett poliszinaptikus reflexívek is részt vesznek. Ezekben az érző és a mozgató idegsejt között legalább egy interneuron is található, mely az érzet feldolgozásáért és különböző válaszok összehangolásáért felelős. Ezek a reflexek ugyanakkor nemcsak az izomtónus, hanem más izomműködések szabályozásában is szerepet játszanak, így gátlásuk jobban rontja az izomkoordinációt. A régebbi centrális izomrelaxánsok feltehetőleg a poliszinaptikus reflexek interneuronjainak működését befolyásolva fejtik ki hatásukat. A karizoprodol és aktív metabolitja, a meprobamát a GABAA-receptorok pozitív allosztérikus modulátorai, melyek a barbiturátokhoz hasonló módon fejtik ki hatásukat (Gonzales, 2009). A klórzoxazon esetében bizonyos káliumcsatornák aktiválását igazolták, ami az idegsejtek hiperpolarizálása révén magyarázhatja centrális izomrelaxáns hatását (Liu, 2003). A metokarbamol és a hasonló szerkezetű gvajfenezin izomrelaxáns hatásmechanizmusa nem ismert, feltehetőleg általános centrális depresszáns hatásukhoz köthető (Vanderah, 2024).