A kleptománia farmakoterápiája során a legtöbb esetben valamilyen antidepresszívum alkalmazása merül fel. Bár a vizsgálatok eredményei nem teljesen konzisztensek, összességében úgy tűnik, hogy a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-ok) alkalmazása sikeres ezen zavar esetében (Burstein, 1992; Chong és Low, 1996; Lepkifker és mtsai, 1999; McElroy, Pope és mtsai, 1991), sőt egy 2001-es metaanalízis a leghatékonyabb gyógymódként azonosította az SSRI-ok használatát (Durst és mtsai, 2001). Korábban pozitív eredményekről számoltak be tetraciklusos szerek és MAO-gátlók alkalmazásával is (pl. McElroy, Pope és mtsai, 1991; Priest, Gimbrett, Roberts és Steinert, 1995), illetve a hangulatstabilizátorok használata is jótékony lehet (Bayle és mtsai, 2003; Kmetz, McElroy és Collins, 1997; Rocha és Rocha, 1992). Ugyanakkor más vizsgálatok nem tudták megerősíteni ezen antidepresszívumok és hangulatstabilizátorok hatékonyságát (Aboujaoude és mtsai, 2004; Davis, 1979; Grant és Kim, 2002b; McConaghy és Blaszczynski, 1988), és egészen az utóbbi évekig nem születtek kettős vak, placebokontrollált vizsgálatok ezen a területen. Koran és munkatársai (2007) viszont ezzel a módszerrel nézték meg az egyik SSRI-szer, az escitalopram kleptomániára kifejtett hatását, és eredményeik szerint a gyógyszer nem bizonyult hatékonyabbnak a placebónál. Egy alternatív farmakoterápiás lehetőséget jelent az opiátantagonista naltrexon alkalmazása. Ennek hatékonyságáról több kutatás is beszámolt (Dannon, Iancu és Grunhaus, 1999; Grant, 2005; Grant és Kim, 2002a; Kim, 1998), és egy rendkívül friss kutatásban mindezt kettős vak, placebokontrollált feltételek mellett tudták igazolni (Grant, Kim és Odlaug, 2009).