A három különböző sejtfelszíni receptor közül, most elsősorban a G fehérjékhez kapcsoltakról lesz szó. Emlős szervezetekben a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok száma meghaladja a 100-at. Szerkezetük igen nagy hasonlóságot mutat. Eltérő, specifikus részük természetesen az extracellulárisan elhelyezkedő ligandkötő régió, míg a plazmamembránt hétszer átérő, és a citoplazmába nyúló részük nagymértékben azonos. Ez utóbbihoz kötődnek a trimer G-fehérjék. Nevükből adódóan három alegységből állnak: α, β láncokból. Vannak a sejtek citoplazmájában monomer G-fehérjék is, nevükből adódóan ezek egyetlen alegységből állnak, és mint az előzőekben láttuk, pl. szerepet játszanak a vezikuláris transzportban, a citoplazma és a sejtmag közötti transzportban és az SRP ciklusában stb. Mind a trimer, mind a monomer forma lényegében egy GDP–GTP-kötő és GTP-áz aktivitással rendelkező protein. GTP kötésével aktiválódnak, és amikor GDP-t kötnek, inaktívvá válnak (XIII.4. ábra). Újabban számos olyan fehérjét fedeztek fel, amelyek inaktiválják a G fehérjéket úgy, hogy serkentik a GTP lebontását. Ezek ismeretének gyakorlati haszna is van, mivel nagyon sok gyógyszer hatásmechanizmusában vesznek részt a G proteinek. Gyakran előfordul, hogy hosszabb idejű kezelések alkalmával a G proteinek érzéketlenné válnak, a kezdeti erős gyógyszerhatás jelentősen gyengül. Feltételezhető, hogy a GTP lebontását gyorsító proteinek aktiválódása játszik ebben szerepet.

 

 

A továbbiakban a membránhoz kapcsolt trimer G-fehérjék felépítéséről és működéséről lesz szó. A ligandnak a receptorhoz történő kapcsolódása aktiválja a G proteineket, amelyek ezután olyan folyamatokat indítanak be, amelyek megnövelik, más esetekben pedig csökkentik néhány kis molekulasúlyú vegyületnek a mennyiségét a sejtben. A stimuláló (Gs) és a gátló (Gi) hatású G-fehérjék az α-alegységükben különböznek egymástól. A receptortól függ, hogy melyik G-fehérje aktiválódik adott esetben. A G-proteinek közvetítésével, néhány kis molekulasúlyú vegyület mennyisége megváltozik, és mivel végül ezek különböző fehérjék, sokszor enzimek mennyiségét, illetve aktivitását befolyásolják, és így a sejtek működését változtatják meg, intracelluláris mediátoroknak, másodlagos hírvivőknek (second messengereknek) nevezik őket. A két leggyakoribb ilyen kis molekulasúlyú vegyület, mediátor a cAMP és a Ca2+.