Mandl József (szerk.)

Biokémia

Aminosavak, peptidek, szénhidrátok, lipidek, nukleotidok, nukleinsavak, vitaminok és koenzimek

3.12. Szteroid hormonok

Bizonyos belső-elválasztású (endokrin) mirigyek megfelelő enzimek segítségével a koleszterint hormonhatású szteroidokká alakítják.

Szteroid hormonok hatásmechanizmusa

A szteroid hormonoknak ma már nemcsak a pontos szerkezete ismert, hanem bioszintézisük menete és biológiai hatásaik is. Hatásmechanizmusuk lényege az, hogy a célszervek sejtmagjaiban fokozzák a ribonukleinsavak szintézisének sebességét s ezen keresztül olyan specifikus fehérjék megjelenését indukálják a citoplazmában, amelyek aztán felelősek az élettani szinten megnyilvánuló hatásért. A hormonok sejtmagban lejátszódó primer hatásában fontos szerepet tulajdonítanak azoknak a specifikus receptor-fehérjéknek, amelyekhez a szteroid hormonok vagy aktív metabolitjaik a célszerv sejtjeiben nagy affinitással kötődnek, s azokkal stabil komplexet képeznek. Ezek a szteroid-receptor komplexek lényegében aktivált transzkripcíós faktorok.

Szteroid gyógyszerek

A szteroid hormonok megismerése új, nagyhatású gyógyszerek gyártásához vezetett. Először a tiszta hormonkészítmények jelentettek segítséget a hormonhiány okozta betegségek gyógyításában. Ezután kiderült, hogy a szteroid hormonok kémiai módosításával olyan vegyületekhez lehet jutni, amelyek a gyógyítás szempontjából kedvezőbb tulajdonságúak: kisebb dózisban hatékonyak, nem vagy csak lassan metabolizálódnak, egyes terápiás szempontból fontos hatásokat fokozottan mutatnak, s ugyanakkor hormonszerű hatásuk kisebb. Így jöttek létre például a gyulladáscsökkentő glukokortikoid-származékok és a kevéssé virilizáló „anabolikus” szteroidok. Az „antihormonok” olyan vegyületek, amelyek adott hormon receptorához való kötődését s ezen keresztül biológiai hatásait kompetitive gátolják (ún. antagonisták). A szteroid hormonok antagonistái közül is számosat gyógyszerként alkalmaznak. Az antagonista vegyület (ami gyakran maga is szteroid) és az agonista szteroidhormon szerkezeti hasonlóságokat mutatnak. Fokozta a szteroidgyógyszerek elterjedését, hogy perorálisan hatékony származékokat sikerült szintetizálni. A fogamzásgátló szteroidok széleskörű használatát például az tette lehetővé, hogy tabletta formájában hatékony női szexuálszteroidokat kísérleteztek ki.